基于两性分子共聚物和活性成分的改性释放的微颗粒以及含有它们的药物制剂

摘要

本发明涉及由两性分子聚氨基酸形成的新型的微颗粒，所述两性分子聚氨基酸传输活性成分AP(s)，尤其是蛋白质和肽活性成分。本发明还涉及含有所述AP微颗粒的新型的改性释放的药物制剂。本发明的目的是开发加载了AP的新型的微颗粒，其通过聚集两性分子聚氨基酸的纳米颗粒获得，其性质得到改善，尤其是干燥固体形式的分散能力、以及重构悬浮液的稳定性及易于操作和注射的能力。本发明首先涉及含有至少一种AP(非共价结合)的两性分子聚氨基酸(PO)的微颗粒，其在pH 7.0、等渗条件下在水中自发地形成纳米颗粒的胶体悬浮液，所述微颗粒：a.通过雾化含有至少一种AP的PO溶液或胶体悬浮液获得；b.尺寸为0.5-100微米；c.在胶体悬浮液中能够分散。本发明还涉及这些微颗粒的制备方法、含有这些PO/AP微颗粒的悬浮液的液体制剂、这种制剂的重构方法和药盒以及这种制剂的干燥形式。

主权项

一种聚合物PO的微颗粒，其含有至少一种活性成分AP，所述PO●是带有疏水性基团HG和亲水性基团的水溶性生物可降解的两性分子(共)聚合物，●在pH 7.0，等渗条件下，在水中自发地形成纳米颗粒的胶体悬浮液，●并且和所述AP非共价地结合；所述微颗粒a.通过雾化PO的溶液或胶体悬浮液获得，所述PO的溶液或胶体悬浮液含有至少一种AP，b.以T试验测得的尺寸为1‑70微米，c.并且在“可分散性”试验DP1中在胶体悬浮液中是可分散的。