发明名称 NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS WHICH ARE ACTIVE AS INHIBITORS OF BETA-LACTAMASES
摘要 Farmaceutska smeša, naznačena time, što kao aktivne sadrži sastojke jedinjenje inhibitor β-laktamaze i lek β-laktaminskog tipa, gde dato jedinjenje inhibitor p-laktamaze odgovara opštoj formuli (I):u kojoj:R1 predstavlja atom vodonika, COOH, CN, COOR, CONR6,R7, (CH2)n'R5 iliradikalR je odabran iz grupe koju čine alkil radikal sa 1 do 6 atoma ugljenika, po izboru supstituisan piridil ili karbamoil radikalom, -CH2-alkenil radikal koji sadrži ukupno 3 do 9 atoma ugljenika, aril koji sadrži 6 to 10 atoma ugljenika ili aralkil sa 7 do 11 atoma ugljenika, jezgro aril ili aralkil radikala je po izboru supstituisao sa OH, NH2, NO2, alkil radikalom sa 1 do 6 atoma ugljenika, alkoksi sal do 6 atoma ugljenika sa jednim ili više atoma halogena,R6 i R7, isti ili različiti, odabrani su iz grupe koju čine atom vodonika, alkil radikal sa 1 do 6 atoma ugljenika, aril sa 6 do 10 atoma ugljenika i aralkil sa 7 do 11 atoma ugljenika, po izboru substituisani karbamoil, ureido ili dimetilamino radikalom, i alkil radikal sa 1 do 6 atoma ugljenika susptituisan piridil radikalom, n' je 1 ili 2R5 odabran iz grupe koju čine COOH, CN, OH, NH2 , CO-NR6R7, COOR, OR, OCHO, OCOR, OCOOR, OCONHR, OCONH2, NHR, NHCOH, NHCOR, NHSO2R, NH-COOR, NH-CO-NHR ili NHCONH2 radikal, R, R6 i R7 su kao stoje prethodno definisano;R2 predstavlja atom vodonika ili (CH2)n'1R5 grupu, n'1 je jednako 0, 1 ili 2, i R5 je kao što je prethodno definisano;R3 predstavlja atom vodonika ili alkil radikal sa 1 do 6 atoma ugljenika;A predstavlja vezu između dva ugljenika za koje je vezan R1 ili R2 iligrupa,R4 predstavlja atom vodonika ili (CH2)n'1R5 grupu, n'1 i R5 je kao što je prethodno definisano, isprekidana linja predstavlja po izbodu dodatnu vezu sa jednim ili više drugh ugljenika sa supstituentima R1 i R2,n je 1 ili 2,X predstavlja dvovalentnu -C(O)-B- grupu vezanu za atom azota preko atoma ugljenika, B predstavlja dvovalentnu -O-(CH2)n"- grupu vezanu za karbonil preko atoma kiseonika, -NR8-(CH2)n"- ili -NR8-O- grupu vezanu za karbonil preko atoma azota, n" je 0 ili 1 i R8, u slučaju -NR8-(CH2)n"-je odabran iz grupe koju čine vodonik,n OH, R, OR, Y, OY, Y1, OY1, Y2, OY2, Y3, OCH2CH2SOmR, OSiRaRbRc i SiRaRbRc radikal, i u slučaju –NR8-O-je odabran iz grupe koju čine vodonik, R,Y, Y1, Y2, Y3 i SiRaRbRc radikal, Ra, Rb i Rc predstavljaju pojedinčano linearan ili razgranat alkil radikal sa 1 do 6 atoma ugljenika ili aril radikal sa 6 do 10 atoma ugljenika, R je kao stoje prethodno definisano i m je 0, 1 ili 2,Y je odabran iz grupe koju čine COH, COR, COOR, CONH2, CONHR, CONHOH, CONHSO2R, CH2COOH, CH2COOR, CH2CONHOH, CH2CONHCN, CH2tetrazol, protected CH2tetrazol, CH2SO3H, CH2SO2R, CH2PO(OR)2, CH2PO(OR)(OH), CH2PO(R)(OH) i CH2PO(OH)2 radikali,Y1 je odabran iz grupe koju čine SO2R, SO2NHCOH, SO2NHCOR, SO2NHCOOR, SO2NHCONHR, SO2NHCONH2 i SO3H radikali,Y2 je odabran iz grupe koju čine PO(OH)2, PO(OR)2, PO(OH)(OR) i PO(OH)(R) radikali,Y3 je odabran iz grupe koju čine sledeći radikali
申请公布号 RS52137(B) 申请公布日期 2012.08.31
申请号 YU2004P000658 申请日期 2003.01.27
申请人 NOVEXEL 发明人 LAMPILAS, MAXIME;ASZODI, JOZSEF;FROMENTIN, CLAUDE;ROWLANDS, DAVID ALAN
分类号 A61K31/439;C07D487/08;A61K31/04;A61K31/397;A61K31/4188;A61K31/4995;A61K31/519;A61K31/55;A61K31/553;A61P31/04;A61P43/00;C07D471/08;C07D498/08 主分类号 A61K31/439
代理机构 代理人
主权项
地址