发明名称 |
氨基噁嗪衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的5,6-二氢-4H-[1,3]噁嗪-2-基胺化合物及其药用盐,其中R<sup>1</sup>至R<sup>5</sup>如在说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是BACE2抑制剂,并且可以用作用于治疗或预防疾病如糖尿病的药物。<img file="dda00001737073200011.GIF" wi="830" he="409" /> |
申请公布号 |
CN102652129A |
申请公布日期 |
2012.08.29 |
申请号 |
CN201080055531.0 |
申请日期 |
2010.12.07 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
戴维·班纳;汉斯·希尔珀特;哈拉尔德·莫塞;亚历山大·V·迈韦格;马克·罗杰斯-埃文斯 |
分类号 |
C07D265/08(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D265/08(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
王旭 |
主权项 |
1.式I化合物<img file="FDA00001737073000011.GIF" wi="815" he="409" />其中R<sup>1</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的C原子一起形成C<sub>3-7</sub>-环烷基环;R<sup>3</sup>是C<sub>1-7</sub>-烷基或C<sub>3-7</sub>-环烷基;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们所连接的C原子一起形成C<sub>3-7</sub>-环烷基或3至7元O-杂环基环;R<sup>4</sup>选自由氢、C<sub>1-7</sub>-烷基、卤素、氰基和C<sub>1-7</sub>-烷氧基组成的组;R<sup>5</sup>是i)芳基,其是未取代的或被选自由下列各项组成的组的一个、两个或三个基团取代:C<sub>1-7</sub>-烷基、卤素、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>1-7</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷氧基、氰基、羟基-C<sub>1-7</sub>-烷基、氧代和苯基,ii)杂芳基,其是未取代的或被选自由下列各项组成的组的一个、两个或三个基团取代:C<sub>1-7</sub>-烷基、卤素、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>1-7</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷氧基、氰基、羟基-C<sub>1-7</sub>-烷基、氧代和苯基,iii)C<sub>1-7</sub>-烷基,其是未取代的或被独立选自由下列各项组成的组的一个、两个、三个、四个或五个基团取代:卤素、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>1-7</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷氧基、氰基和羟基-C<sub>1-7</sub>-烷基,iv)C<sub>3-7</sub>-环烷基环,其是未取代的或被选自由下列各项组成的组的一个、两个或三个基团取代:C<sub>1-7</sub>-烷基、卤素、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>1-7</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷氧基、氰基和羟基-C<sub>1-7</sub>-烷基,v)3至7元O-杂环,其是未取代的或被选自由下列各项组成的组的一个、两个或三个基团取代:C<sub>1-7</sub>-烷基、卤素、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>1-7</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>-烷氧基、氰基和羟基-C<sub>1-7</sub>-烷基,或其药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |