发明名称 N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其制备方法
摘要 本发明涉及一种如上述式(1)所示新型N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其盐,对温血动物癌症如肺癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌,乳腺癌、慢性或急性白血病、血液恶性肿瘤、脑瘤、膀胱癌、直肠癌、子宫颈癌和或淋巴瘤有较好疗效。本发明还涉及一种制备该化合物的方法,以及用于治疗上述多种疾病的药物组合物,其包括作为活性组分的该化合物的有效量以及药用惰性载体。
申请公布号 CN101155786B 申请公布日期 2012.08.29
申请号 CN200580045414.5 申请日期 2005.09.07
申请人 一洋药品株式会社 发明人 金东渊;赵大缜;李公烈;金洪烨;禹锡勳;金容爽;李善爱;韩丙哲
分类号 C07D239/02(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/02(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 谢顺星
主权项 1.一种如下式(1)所示N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其盐:<img file="FDA00001756914000011.GIF" wi="471" he="432" />其中R<sub>1</sub>代表任意取代的噻唑,咪唑或吡嗪,其中取代基团是氨基或低级烷基;R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>和R<sub>6</sub>分别独立代表氢,卤素,低级烷基或低级烷氧基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>分别独立代表氢,或者R<sub>4</sub>或R<sub>5</sub>分别代表下式(2)所示的基团,<img file="FDA00001756914000012.GIF" wi="624" he="270" />且R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>不同时是氢;其中R<sub>7</sub>代表低级烷基或者具有1至3个卤素取代的低级烷基,R<sub>8</sub>代表具有5至10个碳原子的脂肪族基团,其中脂肪族指的是烯基,炔基或者烷基,或者2-甲基咪唑,或者4-甲基咪唑,或者代表被低级烷基取代的哌嗪基或高哌嗪基;如若R<sub>4</sub>代表式(2)所示的基团,则R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>中至少一个分别独立代表氢,卤素,低级烷基或低级烷氧基;或者如若R<sub>5</sub>代表式(2)所示的基团,则R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>中至少一个分别独立代表卤素,低级烷基或低级烷氧基;其中低级烷基是指含有1至6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪烃基团;低级烷氧基是指具有1至6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪烃基团。
地址 韩国京畿道