发明名称 白三烯A4水解酶与环氧合酶的双功能抑制剂及其用途
摘要 本发明涉及式(I)所示白三烯A4水解酶与环氧合酶的双功能抑制剂,含有该抑制剂的药学组合物,以及他们在制备用于治疗和预防受试者的由白三烯A4水解酶与环氧合酶介导的病况的药物中的用途,在制备用于治疗、预防或抑制受试者的炎症的药物中的用途,在制备用于抑制白三烯A4水解酶与环氧合酶酶活性的药物中的用途。其中,Ar代表:2-吡啶基、4-吡啶基、6-硝基-2-吡啶基、2-吡嗪基和相关六元含氮杂环,苯基、或者代表下式的基团(II):<img file="dda0000022812610000011.GIF" wi="419" he="172" />基团(II)中的P、Q分别位于苯环的2、3、4位的两个位置,可相同或不同,各自代表:氢、卤素、胺基、硝基、三氟甲基、甲磺酰基、单甲磺酰胺基、二甲磺酰胺基或者甲基磺酰胺基。<img file="dda0000022812610000012.GIF" wi="647" he="157" />
申请公布号 CN101874798B 申请公布日期 2012.08.29
申请号 CN201010212520.0 申请日期 2010.06.29
申请人 北京大学 发明人 来鲁华;刘莹;陈政
分类号 A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;C07D213/643(2006.01)I;C07D213/68(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/40(2006.01)I
代理机构 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11360 代理人 贾晓玲
主权项 1.白三烯A4水解酶与环氧合酶的双功能抑制剂在制备用于治疗、预防或抑制受试者的炎症的药物中的用途,所述白三烯A4水解酶与环氧合酶的双功能抑制剂选自下式(I)所示的化合物:<img file="FDA0000121914530000011.GIF" wi="622" he="157" />或可药用盐,其中Ar代表:2-吡啶基、2-吡嗪基、苯基、或者代表下式的基团(II):<img file="FDA0000121914530000012.GIF" wi="419" he="172" />基团(II)中的P、Q分别位于苯环的2、3、4位的两个位置,可相同或不同,各自代表:氢、氯、溴、胺基、硝基、三氟甲基。
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