发明名称 3,4,4A,10B-四氢-1H-噻喃并[4,3-c]异喹啉衍生物
摘要 式(1)化合物,其中A、R1、R2、R3和R5具有说明书中给出的含义,是4型和5型磷酸二酯酶的新颖有效的抑制剂。<img file="2010800572937100004dest_path_image002.GIF" wi="416" he="224" />
申请公布号 CN102652136A 申请公布日期 2012.08.29
申请号 CN201080057293.7 申请日期 2010.12.15
申请人 奈科明有限责任公司 发明人 D.弗洛克齐;T.施滕格尔;A.曼;H.奥默;U.考茨;S.魏因布伦纳;S.菲舍尔;C.齐特;A.哈策尔曼;T.邓克恩;C.黑斯林格;T.迈尔;H.特诺尔;C.布劳恩;R.屈尔策;D.马克思
分类号 C07D519/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I 主分类号 C07D519/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 关立新;李进
主权项 1.一种式1化合物或其立体异构体<img file="2010800572937100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="385" he="239" />其中A是S、S(O)或S(O)<sub>2</sub>,R1是1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基、或是基本上或完全被氟取代的1-4C-烷氧基,和R2是1-4C-烷氧基,3-7C-环烷氧基,3-7C-环烷基甲氧基、或是基本上或完全被氟取代的1-4C-烷氧基,或者R1和R2合起来形成一个1-2C-亚烷二氧基;R3是被R4取代的5元杂环,选自吡唑-3-基、吡唑-4-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、异<img file="84698DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="22" he="19" />唑-3-基、异<img file="64155DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="22" he="19" />唑-4-基、异<img file="843892DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="22" he="19" />唑-5-基、1,3-<img file="239102DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="22" he="19" />唑-2-基、1,3-<img file="866523DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="22" he="19" />唑-4-基、1,3-<img file="688986DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="22" he="19" />唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-<img file="18336DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="22" he="19" />二唑-3-基、1,2,4-<img file="30285DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="22" he="19" />二唑-5-基、1,3,4-<img file="761481DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="22" he="19" />二唑-2-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,3,4-噻二唑-2-基、四唑-2-基或四唑-5-基,其中R4是1-4C-烷基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫烷基甲基、甲硫烷基乙基、甲硫烷基丙基、乙硫烷基甲基、丙硫烷基甲基或乙硫烷基乙基;R5是未取代的苯基,被R6取代的苯基,或被R6和R7取代的苯基,其中R6是卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基,和R7是卤素、1-4C烷基或1-4C-烷氧基,或者R6和R7合起来形成1-2C-亚烷二氧基。
地址 德国康斯坦茨