修饰糖、其缀合物及其制备方法

摘要

本发明描述具有新型接头的糖-蛋白缀合物。含新接头的该缀合物由修饰糖制得，该修饰糖包含结构式(I)即-A-N(R1)-L-M所示的组成部分，其中，A是-C(O)-或-OC(O)-键，R1选自H或C1-C6烃基；L是C1-C12亚烃基；M是掩蔽醛基。新接头特别适用于制备脑膜炎奈瑟氏球菌(N.menigitidis)A血清群糖的缀合物。具有此新接头的缀合物比其它类型的缀合物具有更强的免疫原性。

主权项

1.修饰的荚膜糖，它包含结构式(I)所述的组成部分：-A-N(R¹)-L-M  (I)其中：A是键，-C(O)-或-OC(O)-键；R¹选自H或C₁-C₆烃基；L是C₁-C₁₂亚烃基；M是掩蔽醛基，所述掩蔽醛基选自：其中：R²选自H、C₁-C₁₂烃基、C₃-C₁₂环烃基、C₅-C₁₂芳基或C_5-12芳基-C_1-6烃基；X和Y相同或不同，各自选自O或S；R³和R⁴各自选自C₁-C₁₂烃基、C₃-C₁₂环烃基、C₅-C₁₂芳基或C_5-12芳基-C_1-6烃基；或者，R³和R⁴连接成C₃、C₄、C₅、C₆、C₇或C₈含有杂原子X和Y的环烃基环；R⁵和R⁶各自选自H、C₁-C₁₂烃基、C₃-C₁₂环烃基、C₅-C₁₂芳基或C_5-12芳基-C_1-6烃基；或者，R⁵和R⁶连接成C₃或C₁₂环烃基环；R⁹和R¹⁰各自选自H、C₁-C₁₂烃基、C₃-C₁₂环烃基、C₅-C₁₂芳基或C_5-12芳基-C_1-6烃基；或者，R⁹和R¹⁰连接成C_3-12环烃基环；R⁷和R⁸各自选自C₁-C₁₂烃基或C₃-C₁₂环烃基。