发明名称 用作抗菌剂的含氮三环化合物
摘要 含氮三环化合物及其它们用作抗菌剂的用途。Z1和Z2独立地选自CH和N。
申请公布号 CN101687887B 申请公布日期 2012.08.29
申请号 CN200880021303.4 申请日期 2008.04.16
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 戴维·E·戴维斯;戴维·T·戴维斯;艾拉里亚·乔达诺;艾伦·J·亨尼西;尼尔·D·皮尔逊
分类号 C07D519/00(2006.01)I;C07D471/16(2006.01)I;C07D487/16(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I 主分类号 C07D519/00(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 孔宪静
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐:<img file="FSB00000761206600011.GIF" wi="1305" he="501" />其中:(i)Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>均为CH;(ii)Z<sup>1</sup>为N,且Z<sup>2</sup>为CH;或(iii)Z<sup>1</sup>为CH,且Z<sup>2</sup>为N;R<sup>1a</sup>为氢,且R<sup>1b</sup>为氢;R<sup>2</sup>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基;A为基团(ia):<img file="FSB00000761206600012.GIF" wi="264" he="367" />其中:n为1,且R<sup>3</sup>为H或3-位上的羟基;或A为基团(ii)<img file="FSB00000761206600013.GIF" wi="476" he="341" />其中:W<sup>1</sup>为化学键,W<sup>2</sup>和W<sup>3</sup>均为CH<sub>2</sub>且R<sup>7</sup>为H;X为CR<sup>4</sup>R<sup>8</sup>,且R<sup>8</sup>为H以及R<sup>4</sup>为H或OH;或A为基团(ii),<img file="FSB00000761206600021.GIF" wi="465" he="336" />其中:X为O,R<sup>7</sup>为H且W<sup>1</sup>、W<sup>2</sup>和W<sup>3</sup>各自为CH<sub>2</sub>;U为CH<sub>2</sub>,以及R<sup>5</sup>为具有8-11个环原子的芳香杂环(B):<img file="FSB00000761206600022.GIF" wi="558" he="239" />所述环原子中包括2-4个杂原子,其中至少一个为N或NR<sup>13</sup>,其中:X<sup>1</sup>为C;X<sup>2</sup>为N、NR<sup>13</sup>、O、S(O)<sub>x</sub>、CO或CR<sup>14</sup>;X<sup>3</sup>和X<sup>5</sup>独立地为N或C;Y<sup>1</sup>为0至4个原子的连接基团,其中各原子独立地选自N、NR<sup>13</sup>、O、S(O)<sub>x</sub>、CO和CR<sup>14</sup>;Y<sup>2</sup>为2至6个原子的连接基团,Y<sup>2</sup>的各原子独立地选自N、NR<sup>13</sup>、O、S(O)<sub>x</sub>、CO和CR<sup>14</sup>,其中Y<sup>2</sup>包含2-3个杂原子,其中一个为S和1-2个为N,其中有一个N键接于X<sup>3</sup>;各R<sup>14</sup>独立地选自:H;C<sub>1-4</sub>烷硫基;卤素;羧基C<sub>1-4</sub>烷基;C<sub>1-4</sub>烷基;C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基;C<sub>1-4</sub>烷基羰基;C<sub>1-4</sub>烷氧基C<sub>1-4</sub>烷基;羟基;羟基C<sub>1-4</sub>烷基;C<sub>1-4</sub>烷氧基;硝基;氰基;羧基;氨基或氨基羰基,其任选被C<sub>1-4</sub>烷基单或二取代;各R<sup>13</sup>独立地为H;三氟甲基;任选被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、卤素或三氟甲基取代的C<sub>1-4</sub>烷基;C<sub>2-4</sub>链烯基;C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基;C<sub>1-4</sub>烷基羰基;C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基;氨基羰基,其中该氨基任选被C<sub>1-4</sub>烷基单或二取代;以及各x独立地为0、1或2;或R5为杂环(B),<img file="FSB00000761206600031.GIF" wi="559" he="242" />其中环(a)为选自任选取代的苯并环、吡啶并环、哒嗪并环和嘧啶并环的芳香环,其中X<sup>1</sup>为C;X<sup>2</sup>为N或CR<sup>14</sup>;X<sup>3</sup>和X<sup>5</sup>独立地为N或C,且Y<sup>1</sup>为2个原子的连接基团,其中各原子独立地选自N和CR<sup>14</sup>;和环(b)为具有最多4个杂原子的非芳香环,其中Y<sup>2</sup>具有3-5个原子,Y<sup>2</sup>的各个原子独立地选自N、NR<sup>13</sup>、O、S(O)<sub>x</sub>、CO、CR<sup>14</sup>或CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>,包括至少一个杂原子,其中有O、S、CH<sub>2</sub>或NR<sup>13</sup>键接于X<sup>5</sup>,其中R<sup>13</sup>不为氢,以及或者NHCO通过N键接于X<sup>3</sup>,或者通过O、S、CH<sub>2</sub>或NH键接于X<sup>3</sup>;其中各R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>独立地选自:H;(C<sub>1-4</sub>)烷硫基;卤素;羧基(C<sub>1-4</sub>)烷基;(C<sub>1-4</sub>)烷基;(C<sub>1-4</sub>)烷氧基羰基;(C<sub>1-4</sub>)烷基羰基;(C<sub>1-4</sub>)烷氧基(C<sub>1-4</sub>)烷基;羟基;羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基;(C<sub>1-4</sub>)烷氧基;硝基;氰基;羧基;氨基或氨基羰基,其任选被(C<sub>1-4</sub>)烷基单或二取代;或R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>可一起表示氧代基团;各R<sup>13</sup>独立地为H;三氟甲基;任选被羟基、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基、(C<sub>1-6</sub>)烷硫基、卤素或三氟甲基取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基;(C<sub>2-4</sub>)链烯基;(C<sub>1-4</sub>)烷氧基羰基;(C<sub>1-4</sub>)烷基羰基;(C<sub>1-6</sub>)烷基磺酰基;氨基羰基,其中该氨基任选被(C<sub>1-4</sub>)烷基单或二取代;且各x独立地为0、1或2。
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