发明名称 一种具有1,12-二烯-3-酮骨架的甘草次酸衍生物、其制备方法及医药用途
摘要 本发明涉及药物领域,具体涉及一种具有1,12-二烯-3-酮骨架的甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐,它们的制备方法及医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明,该类化合物具有良好的抗肿瘤活性,临床上可用于制备抗肿瘤药物。
申请公布号 CN102250189B 申请公布日期 2012.08.29
申请号 CN201110131028.5 申请日期 2011.05.20
申请人 中国药科大学;中国科学院上海药物研究所 发明人 赖宜生;沙磊;缪泽鸿;张奕华;宦霞娟;丁健
分类号 C07J63/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I 主分类号 C07J63/00(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(I)所示的具有1,12-二烯-3-酮骨架的甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000794487700011.GIF" wi="383" he="349" />其中:R<sup>1</sup>代表氢原子、卤素原子、氰基、羟基、三氟甲基、OR<sup>3</sup>或OC(O)R<sup>3</sup>;R<sup>2</sup>代表CN、CH<sub>2</sub>OC(Ph)<sub>3</sub>、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>OC(O)R<sup>4</sup>或C(O)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;R<sup>3</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>4</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳香基,其中所述芳香基可任选地用一个或多个选自以下的基团取代:卤素原子、硝基、氰基、氨基或羟基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可相同或不同,代表氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与跟它们连接的氮原子一起形成5-7元杂环基团,该杂环基团可任选地包含一个或多个选自O、S或N的其它杂原子,并且该杂环基团可任选地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代,所述取代基包括:卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;其中,下式(a-c)化合物除外:<img file="FSB00000794487700012.GIF" wi="1309" he="369" />
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