发明名称 一种阿立哌唑微晶的制备方法
摘要 本发明属于化学领域,具体涉及一种阿立哌唑(aripiprazole)微晶的制备方法,包括将阿立派唑粗品与乙醇或乙醇和非醇类溶剂的混合溶剂混合,加热回流至阿立哌唑完全溶解,加入低温水,迅速降温析出结晶物,过滤,在30~130℃下,减压干燥1~20小时即得。所得的晶型的粒径范围为100~10μm,平均粒径为35μm或更小。本方法所得的微晶适合制备口服固体制剂如片剂,以改善其生物利用度。
申请公布号 CN101172966B 申请公布日期 2012.08.29
申请号 CN200710078367.5 申请日期 2007.04.06
申请人 重庆医药工业研究院有限责任公司 发明人 秦咏梅;朱昌肃;邓国辉;张志跃
分类号 C07D215/227(2006.01)I 主分类号 C07D215/227(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种阿立哌唑微型晶的制备方法,其过程包括:a.阿立哌唑与乙醇或乙醇和其他非醇类溶剂的混合溶剂按重量/体积比1∶7~50g/ml混合,加热,至完全溶解;b.在线速度为300‑2000米/分钟的高速搅拌状态下,加入温度为1‑10℃的低温水,迅速降温的方式析出结晶物,其中,低温水与乙醇或乙醇和其他非醇类溶剂的混合溶剂的体积比为1∶2‑9;c.过滤,结晶物于30‑130℃下,减压干燥1‑20小时即得,或在40‑140℃下沸腾床干燥1‑10小时即得。
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