一种奥利司他片剂及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有奥利司他的片剂及其制备方法，它是通过将奥利司他、环糊精经过包合后，再和药学上可接受的辅料压制成片剂，该片剂解决了奥利司他用常规工艺压片的粘冲问题，显著提高了奥利司他的化学和物理稳定性，掩盖了奥利司他的不愉快味道，提高了难以吞咽病人口服给药的顺应性，具有良好的溶出度，提高了奥利司他的疗效。

主权项

一种奥利司他片剂，其特征在于该片剂由奥利司他环糊精包合物、崩解剂以及其他药学上可接受的辅料组成，环糊精和奥利司他的摩尔比为1：1～1：0.1，包合物占整个片重的10～50%，所述奥利司他环糊精包合物通过冷冻干燥或喷雾干燥制得，所用环糊精为α‑环糊精、β‑环糊精和γ‑环糊精中的一种或多种。2.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于环糊精和奥利司他的摩尔比为1：1～1：0.3。3.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、羟丙基纤维素、淀粉和交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于崩解剂占整个片重的2%～20%。5.一种制备权利要求1所述的片剂的方法，该方法包括以下几个步骤：（1）将处方量的环糊精溶于处方量的水或乙醇水溶液中，加入处方量的奥利司他，然后加热混合液，当奥利司他变为油状后，继续加热至40‑60℃，然后使用超声匀质机，保温超声，制得均匀混合溶液；（2）预冻：将冷却至室温或室温以下的样品置于冻干机搁板上，开启冻干机板层制冷，使搁板温度迅速从室温降至‑12~‑8℃，保持这个温度5~10min，然后启动全部制冷系统以最快冷却速度使样品冻结，使温度降至‑60~‑35℃，保持此温度2~8小时；（3）升华干燥：待产品完全冻结实后，开启冷凝器使温度降至‑40℃以下，开始抽真空，真空状态下逐步升高温度至‑5℃，使样品中水分基本冻干；（4）解析干燥：冻干中的水线到达样品底部后，继续在真空状态下升温至30℃左右，并在此温度下保温一段时间，冻干结束，得奥利司他环糊精包合物；（5）将奥利司他包合物和微晶纤维素、羟丙基纤维素混匀，加入2%聚维酮乙醇溶液，制粒，干燥，加入硬脂酸镁，混匀，压片，即得。6. 一种制备权利要求1所述的片剂的方法，该方法包括以下几个步骤：（1）溶液配制：将环糊精、奥利司他分散或溶解在30~85%（V/V）的乙醇水溶液中，配制温度低于50℃‑70℃；（2）将步骤（1）所得的混合液用喷雾干燥法进行干燥，其中喷雾干燥参数为：进口温度55℃，出口温度50℃，喷雾速度6ml/min，喷雾压力为2.5bar，最后收集干燥好的奥利司他环糊精包合物；（3）将奥利司他环糊精包合物和甘露醇、微晶纤维素、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁混匀，干法制粒，再加入适量硬脂酸镁，混匀压片即得。