| 发明名称 | 9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类化合物及其制备和应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了9-取代-2-氨基-6-胍基-嘌呤类化合物VI，经体外测活试验，检验了26个相关化合物与具有生育活性的人精子顶体酶作用，通过改良的Kennedy法检测残余酶活性。并与经典的顶体酶抑制剂TLCK作比较。结果表明：所有测试的化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性，且都比阳性对照品TLCK抑制活性强，研究证实，它们的抗生育活性强，可用于制备抗生育药物。为临床提供新的男性避孕药，有较大的应用价值，本发明提供了制备方法。<img file="dsa00000085507700011.GIF" wi="663" he="671" /> | ||
| 申请公布号 | CN101899045B | 申请公布日期 | 2012.08.29 |
| 申请号 | CN201010148253.5 | 申请日期 | 2010.04.15 |
| 申请人 | 中国人民解放军第二军医大学;黑龙江成功药业有限公司 | 发明人 | 吕加国;张晓梦;周有骏;朱驹;宋云龙;薛博亮;盛春泉;吴蕴琦;郑灿辉;付小旦;刘雪飞;祁晶晶 |
| 分类号 | C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P15/16(2006.01)I | 主分类号 | C07D473/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人 | 王巍 |
| 主权项 | 1.9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类化合物，其特征在于该化合物具有结构式VI：<img file="FSB00000628633100011.GIF" wi="604" he="706" />其中，R为萘-2-甲基、2-苄氧基乙基或4’-烷基-苯基-4-氧代丁基，所述的烷基为C<sub>1-8</sub>的直链或支链烷基；或R为苯环上未取代的苄基或苯环上有单或多个取代基取代的苄基，所述的取代基为卤素、氰基、三卤代甲基、C<sub>1-8</sub>直链或支链烷基、C<sub>1-8</sub>直链或支链烷氧基或为苄氧基，所述取代位置为邻位、间位或对位取代或它们的任意组合。 | ||
| 地址 | 200433 上海市翔殷路800号 | ||