发明名称 作为ATP结合盒转运蛋白调节剂的4-氧代-1H-喹啉-3-甲酰胺
摘要 本发明涉及作为ATP-结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段(包括囊性纤维化跨膜传导调节因子(“CFTR”))调节剂的4-氧代-1H-喹啉-3-甲酰胺、其组合物和与之有关的方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。
申请公布号 CN102652128A 申请公布日期 2012.08.29
申请号 CN201080056022.X 申请日期 2010.12.10
申请人 沃泰克斯药物股份有限公司 发明人 U·史施;L·T·D·凡宁;M·努马;H·宾驰;D·J·霍雷;周竞兰;S·S·哈迪达鲁哈;A·R·哈泽勒伍德;A·斯里纳;R·瓦拉国恩达;F·F·凡高尔;P·D·J·格鲁藤辉斯;M·C·布特菲尔德
分类号 C07D215/56(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 C07D215/56(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 王贵杰
主权项 化合物,选自:6,7‑二氟‑N‑(2‑氟‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑[5‑羟基‑4‑叔丁基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[3‑(1‑哌啶基)‑5‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(3,3‑二甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑6‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑(3‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(3‑氟‑4‑叔丁基‑苯基)‑5‑羟基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;1‑[4‑[(4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑基)羰基氨基]‑3‑(三氟甲基)苯基]哌啶‑2‑甲酸甲基酯;5‑羟基‑N‑[4‑[2‑羟基‑1‑(羟基甲基)‑1‑甲基乙基]苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑4‑氧代‑N‑[5‑(三氟甲基)‑1H‑吲哚‑6‑基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑4‑氧代‑N‑[2‑(三氟甲基)‑1H‑吲哚‑6‑基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑6‑甲氧基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[5‑羟基‑4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑氟‑5‑羟基‑4‑(1‑甲基环己基)‑苯基]‑5‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑氟‑5‑羟基‑4‑(1‑甲基环己基)‑苯基]‑7‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑氟‑5‑羟基‑4‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑[3‑甲氧基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑甲基‑N‑[4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(3,3‑二甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑6‑甲氧基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑氰基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[3‑羟基‑4‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2‑乙基‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑5‑羟基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[3‑叔丁基‑5‑(三氟甲基)‑1H‑吲哚‑6‑基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑[5‑羟基‑4‑叔丁基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[3‑(1‑哌啶基)‑4‑叔丁基‑苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑5‑甲基‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑环戊基‑5‑羟基‑2‑(3‑羟基丙‑1‑炔基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑N‑(4‑(3‑(二甲基氨基)吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[2‑(1‑哌啶基)‑4‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑6‑(三氟甲基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑((2S,5S)‑2,5‑二甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑ 5‑甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;8‑乙氧基‑N‑[4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2‑甲基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑氰基‑N‑(2‑氟‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑5‑(三氟甲基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑[4‑(3‑甲基氧杂环丁烷‑3‑基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑环己基‑3‑羟基‑苯基)‑5‑羟基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(3‑甲基氧杂环丁烷‑3‑基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑乙氧基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氰基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑乙氧基‑N‑(2‑氟‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑(3‑氟‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(3,3‑二氟吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑5‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑[4‑(3‑甲基氧杂环丁烷‑3‑基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(2S,3S)‑3‑甲基‑1‑(4‑(4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺)‑3‑(三氟甲基)苯基)吡咯烷‑2‑甲酸甲基酯;(1S,2S,5R)‑3‑(4‑(4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺)‑3‑(三氟甲基)苯基)‑3‑氮杂二环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸甲基酯;N‑[2‑氯‑4‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑甲氧基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑N‑(4‑(3‑(二甲基氨基)吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑4‑氧代‑N‑(3‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(3,3‑二甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[2‑(三氟甲基)‑1H‑吲哚‑6‑基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑甲基‑4‑(三氟甲氧基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑((2R,5R)‑2,5‑二甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑1‑(4‑(4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺)‑3‑(三氟甲基)苯基)吡咯烷‑2‑甲酸叔丁基酯;(R)‑N‑(4‑(3‑氟吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑5‑甲基氨基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[4‑(1‑哌啶基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑二甲基氨基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[3‑(三氟甲基)‑1H‑吲哚‑6‑基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑甲基‑N‑[4‑(3‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑异丙氧基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑5‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;7‑氰基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[3‑(2‑噻吩基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(2S,4R)‑4‑叔丁氧基‑1‑(4‑(4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺)‑ 3‑(三氟甲基)苯基)吡咯烷‑2‑甲酸甲基酯;N‑(4‑羟基‑2‑萘基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑氟‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑溴‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑4‑氧代‑N‑(3‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(3‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(2,2‑二甲基丙酰基氨基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑[4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;7‑氰基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑8‑(三氟甲基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(2,5‑二甲基吡咯基‑1‑基)‑3‑甲氧基‑苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氯‑N‑(2‑氟‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑4‑氧代‑N‑[4‑吡咯烷‑1‑基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[3‑羟基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑环己基‑3‑羟基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑甲基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑[1‑(2‑甲氧基乙基)‑5‑(三氟甲基)吲哚‑6‑基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑1‑[4‑[(4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑基)羰基氨基]‑3‑(三氟甲基)苯基]吡咯烷‑2‑甲酸;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑((2R,5R)‑2,5‑二甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑6‑甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[5‑苄基氧基‑4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[6‑甲氧基‑5‑(三氟甲基)‑2‑吡啶基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;8‑氟‑N‑[4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑[3‑羟基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(3‑羟基‑4‑异丙基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;7‑甲基‑4‑氧代‑N‑[5‑(三氟甲基)‑1H‑吲哚‑6‑基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑甲基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(3,3‑二甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑5‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[3‑吡咯烷‑1‑基‑4‑(三氟甲氧基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑8‑(三氟甲基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑5‑甲基‑N‑(6‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑((1S,4R)‑2‑氮杂二环[2.2.1]庚‑2‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑7‑甲氧基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑氟‑5‑羟基‑4‑(1‑甲基环己基)‑苯基]‑6‑甲氧基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑氨基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑5‑(三氟甲基)‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑(3‑羟基‑4‑异丙基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑(5‑羟基‑2‑甲基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6,7‑二氟‑N‑[4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑[2‑羟基‑1‑(羟基甲基)‑1‑甲基乙基]苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑乙基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑5‑羟基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑((2R,5S)‑2,5‑二甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[3‑吡咯烷‑1‑基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(3‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑环戊氧基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑5‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑氟‑1H‑吲哚‑6‑基)‑5‑羟基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑(3‑羟基‑4‑异丙基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑吗啉代‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑[3‑羟基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;[[4‑[(4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑基)羰基氨基]‑3‑(三氟甲基)苯基]氨基]甲酸叔丁基酯;(S)‑6‑甲氧基‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑ 4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑(3‑叔丁基苯基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氯‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;7‑乙酰基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑乙基‑N‑(2‑氟‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑[3‑羟基‑4‑(1‑甲基环己基)‑苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑7‑甲基‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2,4‑二氯‑5‑羟基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑(5‑羟基‑2‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑氟‑N‑(2‑氟‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;7‑氟‑6‑甲氧基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(3,3‑二甲基‑1‑哌啶基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑5‑甲基‑N‑(4‑(3‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[4‑(3‑吡啶基氧基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2‑甲基‑4‑吡咯烷‑1‑基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑乙氧基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑7‑甲氧基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑环己基‑5‑羟基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑4‑氧代‑N‑(3‑叔丁基苯基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑8‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2‑氰基‑4‑吡咯烷‑1‑基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氯‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑氟‑5‑羟基‑4‑(1‑甲基环己基)‑苯基]‑6‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2‑氟‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑8‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑N‑(4‑(3‑氟吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑[4‑[2‑羟基‑1‑(羟基甲基)‑1‑甲基乙基]苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑氯‑4‑(三氟甲氧基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑1‑(4‑(4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺)‑3‑(三氟甲基)苯基)吡咯烷‑2‑甲酸叔丁基酯;N‑[2,5‑二(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑2‑甲基‑1‑(4‑(4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺)‑3‑(三氟甲基)苯基)吡咯烷‑2‑甲酸甲基酯;4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑7‑(三氟甲氧基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑(3‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑N‑(4‑(2‑(羟基甲基)吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑氯‑4‑(三氟甲基)苯基]‑5‑羟基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑氯‑4‑(三氟甲基)苯基]‑6‑氟‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑8‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2‑氟‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑8‑(三氟甲基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑(4‑异丙基哌嗪‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑7‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑乙氧基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑7‑甲氧基‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;5‑甲基‑N‑[4‑(3‑甲基‑1‑哌啶基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑甲基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(3‑氟‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6,7‑二氟‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑环己基‑2‑甲基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑[4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2‑乙基‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑6‑氟‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑[3‑羟基‑4‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑环己基‑3‑羟基‑苯基)‑6‑氟‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;7‑羟基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑乙基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[5‑苄基氧基‑4‑环己基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑ 3‑甲酰胺;(S)‑N‑(4‑(3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;5‑氟‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氯‑N‑[4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[4‑吡咯烷‑1‑基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2‑乙基‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑1‑(4‑(4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺)‑3‑(三氟甲基)苯基)哌啶‑3‑甲酸乙基酯;5‑甲基‑4‑氧代‑N‑[5‑(三氟甲基)‑1H‑吲哚‑6‑基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑氯‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑4‑氧代‑N‑(3‑叔丁基苯基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑(5‑羟基‑2‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑[3‑甲氧基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑N‑(4‑(4,4‑二氟‑2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑[4‑(羟基甲基)‑1‑哌啶基]‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑5‑(三氟甲基)‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑N‑(4‑(2‑(羟基甲基)吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2‑氨基苯并噻唑‑6‑基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6,7‑二氟‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑[4‑(2‑羟基乙基)哌嗪‑1‑基]‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑(4‑吡咯烷‑1‑基苯基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(2‑甲氧基‑4‑吡咯烷‑1‑基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑[2‑甲基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;7‑氰基‑N‑(2‑氟‑5‑羟基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑[2‑甲基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑羟基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑氟‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑乙氧基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑乙基‑N‑[4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑N‑(5‑羟基‑2‑甲基‑4‑叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑6‑氟‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑((2R,5R)‑2,5‑二甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑6‑甲氧基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[4‑(1‑哌啶基)‑2‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;8‑氟‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑6‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[4‑氮杂环丁烷‑1‑基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺4‑[(4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑基)羰基氨基]‑2‑叔丁基‑噻吩‑3‑甲酸甲基酯;N‑[3‑甲氧基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[2‑(2‑吡啶基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑4‑氧代‑N‑[2‑(三氟甲基)‑1H‑吲哚‑6‑基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑7‑(三氟甲氧基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑氯‑2‑氟‑5‑羟基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[3‑(1‑哌啶基)‑4‑(三氟甲氧基)苯基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑5‑甲基‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑1‑[4‑[(4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑基)羰基氨基]‑3‑(三氟甲基)苯基]吡咯烷‑2‑甲酸;5‑氟‑N‑[4‑异丙基‑2‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;5‑羟基‑N‑[3‑羟基‑4‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(3‑羟基‑4‑异丙氧基‑苯基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑羟基‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑氟‑4‑氧代‑N‑[5‑(三氟甲基)‑1H‑吲哚‑6‑基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;7‑甲基‑4‑氧代‑N‑(5‑叔丁基‑1H‑吲哚‑6‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(R)‑N‑(4‑(3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑ 1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;N‑[2‑氟‑5‑羟基‑4‑(1‑甲基环己基)‑苯基]‑4‑氧代‑5‑(三氟甲基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑(3‑吡咯烷‑1‑基‑4‑叔丁基‑苯基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑[4‑苯基‑5‑(三氟甲基)‑3‑噻吩基]‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;7‑氟‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑6‑甲氧基‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;4‑氧代‑N‑(1,4,4‑三甲基‑2,3‑二氢喹啉‑7‑基)‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;6‑[(4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑基)羰基氨基]‑1H‑吲哚‑4‑甲酸;N‑[3‑氟‑4‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑N‑(4‑(2‑甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑6‑氟‑N‑(4‑(2‑甲基吡咯烷‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑1‑(4‑(4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑甲酰胺)‑3‑(三氟甲基)苯基)哌啶‑2‑甲酸甲基酯;8‑氯‑N‑[3‑羟基‑4‑(三氟甲基)苯基]‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;N‑(4‑甲氧基‑2‑萘基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;和5,8‑二氟‑N‑(5‑羟基‑2,4‑二叔丁基‑苯基)‑4‑氧代‑1H‑喹啉‑3‑甲酰胺;或其药学上可接受的盐。
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