含有苯并咪唑结构单元的三环N-杂芳基-甲酰胺衍生物，它们的制备与它们的治疗应用

摘要

本发明涉及三环N-杂芳基-甲酰胺衍生物，它含有式(I)苯并咪唑结构单元，式中A代表与苯并咪唑结构单元C-N键稠合的有4-7个链节的单环杂环或单环杂芳基，它含有1-3个选自O、S或N的杂原子，其中包括苯并咪唑结构单元的氮原子；P代表有8-、9-、10-或11个链节的双环杂环或双环杂芳基，它含有1-6个选自N、O和S的杂原子；R₁代表1-4个相同或不同的原子或基团；Y代表氧或硫原子；R₂代表氢原子、卤素原子、C₁-C₆-烷基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₃-亚烷基、C₁C₆-氟烷基或C₁C₆-烷氧基基团；R₃代表1-3个相同或不同的原子或基团；它们呈碱或与酸加成盐形态，以及呈水合物或溶剂化物形态。本发明还涉及这些化合物的制备方法及其治疗用途。

主权项

1.式(I)的化合物或其与酸的加成盐，其特征在于：式中A代表与苯并咪唑结构单元C-N键稠合的有4-7个链节的单环杂环，它含有1-3个N原子，其中包括苯并咪唑结构单元的氮原子，其选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂基、吗啉基、硫吗啉基、哌嗪基、高哌嗪基、二氢唑基、二氢噻唑基、二氢咪唑基、二氢吡咯基或四氢吡啶基基团；P代表有9-个链节的双环杂芳基，它含有1-6个N原子；P通过碳原子与-C(Y)-基团连接，其选自吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噻唑基、异苯并呋喃基、异苯并噻唑基、吡咯并[2，3-c]吡啶基、吡咯并[2，3-b]吡啶基、吡咯并[3，2-b]吡啶基、吡咯并[3，2-c]吡啶基基团；R₁代表1-4个相同或不同的基团，它们选自下述基团：氢原子、卤素原子、C₁-C₆-氟烷基、杂芳氧基-C₁-C₆-烷基、杂芳基-C₁-C₅-亚烷基、芳基-C₁-C₅-亚烷基，其中所述的芳基基团任选地被一个或多个选自卤素原子的取代基取代；其条件是当R₁与P的氮原子连接时，则R₁不同于卤素原子；Y代表氧原子；R₂代表氢原子；当碳原子带有R₃时，R₃代表1-3个相同或不同的基团，它们选自氢原子、羟基和C₁-C₆-烷基；当氮原子带有R₃时，R₃代表1-2个氢原子或C₁-C₆-烷基；其中所述芳基为单-或双环芳族基团，其含有6-10个碳原子；所述杂芳基为5-14元的单-、双-或三环芳族基团，其含有1-8个选自O、S或N杂原子。