β-咔啉类生物碱衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的β-咔啉类生物碱衍生物及其制备方法和应用。将3S-1-(2-羰乙基)-β-咔啉-3-羧酸苄酯与氨基酸苄酯缩合或者将3S-1-(2-羰乙基)-β-咔啉-3-羧酸苄酯与谷氨酸二苄酯缩合，即得到本发明化合物；其中所述的氨基酸苄酯选自甘氨酸残基，丙氨酸残基，缬氨酸残基，亮氨酸残基，异亮氨酸残基，蛋氨酸残基，脯氨酸残基，苯丙氨酸残基，色氨酸残基，丝氨酸残基，苏氨酸残基，天冬酰胺残基，谷氨酰胺残基，酪氨酸残基，天冬氨酸苄酯残基，Nω-苄氧羰基甘赖氨酸残基，组氨酸残基。药理学试验表明，本发明化合物具有优秀的抗肿瘤细胞增殖活性，临床上可作为抗肿瘤剂应用。

主权项

1.具有抗肿瘤活性的β-咔啉类生物碱衍生物，其结构式为通式I或II所示：其中，AA为甘氨酸残基，丙氨酸残基，缬氨酸残基，亮氨酸残基，异亮氨酸残基，蛋氨酸残基，脯氨酸残基，苯丙氨酸残基，色氨酸残基，丝氨酸残基，苏氨酸残基，天冬酰胺残基，谷氨酰胺残基，酪氨酸残基，天冬氨酸苄酯残基，N^ω-苄氧羰基甘赖氨酸残基或组氨酸残基；R为谷氨酸内酰胺残基。