巯基选择性水溶性聚合物衍生物

摘要

本发明提供了带有适合于选择性偶联诸如那些包含在蛋白质半胱氨酸残基中的巯基的巯基选择性末端的水溶性聚合物衍生物。

主权项

制备水溶性聚合物的巯基选择性衍生物的方法，所述的方法包括下列步骤：(i)提供包括水溶性聚合物链段″POLY″的水溶性聚合物，所述的水溶性聚合物链段带有被亲电体″‑E″活化的一个末端；和(ii)使所述聚合物与包括亲核体″‑NU″和巯基选择性结构部分“S”的结构为NU‑Y‑S的分子反应，所述的巯基选择性结构部分选自巯基、被保护的巯基、二硫化物、马来酰亚胺、和碘乙酰胺组成的组，Y为NU与S之间插入的直链基团，反应条件为有效促进所述的亲电体与所述的亲核体之间的反应，从而形成包括选自巯基、被保护的巯基、二硫化物、马来酰亚胺、和碘乙酰胺组成的组的巯基选择性末端的聚合物产物″POLY‑S″，其中所述水溶性聚合物链段具有1,000‑50,000道尔顿的标称平均分子量。