喹啉类及噌啉类化合物及其应用,申请号CN201210111920.1-传众专利搜索

发明名称	喹啉类及噌啉类化合物及其应用
摘要	本发明涉及通式Ⅰ所示的喹啉类以及噌啉类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药，其中取代基Ar、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、X、Y、P、Z、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物在制备治疗由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。<img file="2012101119201100004dest_path_image002.GIF" wi="292" he="203" />
申请公布号	CN102643268A	申请公布日期	2012.08.22
申请号	CN201210111920.1	申请日期	2012.04.17
申请人	沈阳药科大学;沈阳药科大学（本溪）医药科技有限公司	发明人	宫平;赵燕芳;刘亚婧;翟鑫
分类号	C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	主分类号	C07D401/12(2006.01)I
代理机构	沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207	代理人	李宇彤
主权项	1.通式<b>Ⅰ</b>的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，<img file="186949DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="289" he="185" />其中：P为F、H；X为O、S、NH、NCH<sub>3</sub>；Z为N、CH；Y为N、CH；n为1-6之间的整数；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相同或不同，分别独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基和(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基，它们可以被1-3个相同或不同的R<sub>4</sub>任选取代；或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基除了与R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接的氮原子外，任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子，除了R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述杂环基和杂芳基任选被1-3个相同或不同的R<sub>4</sub>取代；R<sub>4</sub>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、卤代、羟基、氰基、羧基、酯基；R<sub>3</sub>为氢或为1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫基、任选被羟基、氨基或卤代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫基、被单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基的取代基；Ar为C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、5-10元杂芳基，其中，所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar任选1-3个相同或不同的R<sub>5</sub>取代；R<sub>5</sub>为羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、任选被羟基、氨基或卤代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、被单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基。
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