发明名称 |
3-Boc胺基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及下述式(I)化合物及其制备方法,所述方法包括下述步骤:1)使4-氟苯甲醛在浓硫酸和浓硝酸作用下反应生成3-硝基-4-氟苯甲醛;2)将3-硝基-4-氟苯甲醛、丙二酸和乙酸铵在醇类溶剂中回流6-8小时得到3-氨基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸;3)将3-氨基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸、质量百分比浓度为8-12%的碳酸钠溶液和二氧六环混合,形成悬浮液后向其中加入Boc2O和二氧六环的溶液,反应生成3-Boc胺基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸;本发明的3-Boc胺基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸与其它的氨基酸合成得到的一系列多肽化合物对组蛋白脱乙酰酶(HDAC)具有一定的抑制活性,制备方法简单,原料易得,收率高; |
申请公布号 |
CN101962349B |
申请公布日期 |
2012.08.22 |
申请号 |
CN201010283537.5 |
申请日期 |
2010.09.15 |
申请人 |
北京欧凯纳斯科技有限公司 |
发明人 |
许峰;高源 |
分类号 |
C07C271/22(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;C07K5/103(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C271/22(2006.01)I |
代理机构 |
北京路浩知识产权代理有限公司 11002 |
代理人 |
王加岭;张庆敏 |
主权项 |
1.下述式(I)化合物:<img file="FSB00000706366100011.GIF" wi="480" he="295" /> |
地址 |
100094 北京市海淀区北清路103号 |