发明名称 |
吲哚乙酸衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了通式I的吲哚-3-乙酸衍生物及其合成方法,还公开了它们通过与肿瘤细胞DNA相互作用而产生的抑制肿瘤细胞增殖的体外活性、进一步公开了它们在小鼠移植性肿瘤模型上的抗肿瘤作用。因而本发明阐明了吲哚-3-乙酸衍生物作为抗肿瘤剂的临床应用前景。<img file="2010101073321100004dest_path_image002.GIF" wi="104" he="104" />通式Ⅰ |
申请公布号 |
CN102146081B |
申请公布日期 |
2012.08.22 |
申请号 |
CN201010107332.1 |
申请日期 |
2010.02.09 |
申请人 |
首都医科大学 |
发明人 |
赵明;彭师奇;张建伟;王文敬 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 |
代理人 |
孙皓晨;费碧华 |
主权项 |
1.一种通式Ⅰ的吲哚乙酸衍生物<img file="FDA00001649896600011.GIF" wi="321" he="312" />通式Ⅰ其特征在于,R<sub>1</sub>是H、CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、或<img file="FDA00001649896600012.GIF" wi="445" he="259" />R<sub>2</sub>是H或<img file="FDA00001649896600013.GIF" wi="349" he="299" />其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>中的一个是H;其中,R”<sub>1</sub>和R”<sub>2</sub>各自独立地是H或甲基,并且R”<sub>1</sub>和R”<sub>2</sub>可以相同或不同;或者R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>共同构成1-甲基-3,3-二甲基丙烯基;R<sub>3</sub>是NH<sub>2</sub>、甲氧基、或OH。 |
地址 |
100069 北京市丰台区右安门外西头条10号 |