发明名称 吲哚乙酸衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了通式I的吲哚-3-乙酸衍生物及其合成方法,还公开了它们通过与肿瘤细胞DNA相互作用而产生的抑制肿瘤细胞增殖的体外活性、进一步公开了它们在小鼠移植性肿瘤模型上的抗肿瘤作用。因而本发明阐明了吲哚-3-乙酸衍生物作为抗肿瘤剂的临床应用前景。<img file="2010101073321100004dest_path_image002.GIF" wi="104" he="104" />通式Ⅰ
申请公布号 CN102146081B 申请公布日期 2012.08.22
申请号 CN201010107332.1 申请日期 2010.02.09
申请人 首都医科大学 发明人 赵明;彭师奇;张建伟;王文敬
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人 孙皓晨;费碧华
主权项 1.一种通式Ⅰ的吲哚乙酸衍生物<img file="FDA00001649896600011.GIF" wi="321" he="312" />通式Ⅰ其特征在于,R<sub>1</sub>是H、CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、或<img file="FDA00001649896600012.GIF" wi="445" he="259" />R<sub>2</sub>是H或<img file="FDA00001649896600013.GIF" wi="349" he="299" />其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>中的一个是H;其中,R”<sub>1</sub>和R”<sub>2</sub>各自独立地是H或甲基,并且R”<sub>1</sub>和R”<sub>2</sub>可以相同或不同;或者R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>共同构成1-甲基-3,3-二甲基丙烯基;R<sub>3</sub>是NH<sub>2</sub>、甲氧基、或OH。
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