| 发明名称 | 一种免疫抑制剂FR901483中间体及其合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种免疫抑制剂FR901483的中间体<img file="dest_path_dest_path_image001.GIF" wi="272" he="160" />，该中间体的合成是由已知的双羟基化合物（1）出发，先在分子结构上得到叠氮基和羰基，再利用分子内施密特反应，在酸作用下，由叠氮基与羰基在分子内构建出FR901483的三环骨架结构，再在二异丙基氨基锂存在下，与叠氮磷酸二苯酯和二碳酸二叔丁酯反应，从而在三环结构骨架的羰基邻位上引入用叔丁氧羰基保护的氨基，得到本发明的免疫抑制剂FR901483中间体。采用本发明的合成方法构建FR901483的三环骨架结构时，产物收率高，操作更简便，效率更高。 | ||
| 申请公布号 | CN102643276A | 申请公布日期 | 2012.08.22 |
| 申请号 | CN201210130574.1 | 申请日期 | 2012.04.28 |
| 申请人 | 兰州大学 | 发明人 | 涂永强;马爱军 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人 | 陆菊华 |
| 主权项 | 1.一种免疫抑制剂FR901483中间体，其特征在于，它具有如下结构式<img file="94688DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="287" he="178" />，其中，R为苄基、取代苄基、烯丙基、硅烷基或酰基。 | ||
| 地址 | 730000 甘肃省兰州市天水南路222号兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室 | ||