发明名称 同时基于三取代的1H-吡咯和芳香族及杂芳族间隔基的新型组蛋白脱乙酰基酶抑制剂
摘要 本发明涉及源自三取代的1H-吡咯环和芳香环的化合物及其制备方法,及其在癌症治疗方面的用途,其具有以下通式(I):<img file="dda0000166773571.GIF" wi="648" he="328" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地代表任选地取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基自由基或任选地取代的杂芳基自由基;A和M各自独立地代表亚甲基或单键,在这种情况下相邻的芳香环将直接与酰胺基连接;Y=Z基团一起不明确地代表氧原子(-O-)、硫原子(-S-)、顺式亚乙烯基(-CH=CH-)、亚氨基(-N=CH-或-CH=N-)或具有sp<sup>2</sup>-杂化碳原子(=CH-)的次甲基;X不明确地代表次甲基(=CH-)、顺式亚乙烯基(-CH=CH-)或氮原子(=N-);和W代表羟基(-OH)、任选地取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、任选地取代的杂芳基或任选地取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基;或其盐、溶剂化物或前体药物。
申请公布号 CN102648177A 申请公布日期 2012.08.22
申请号 CN201080052814.X 申请日期 2010.10.01
申请人 伊凯尔化学公司;巴斯克地区大学 发明人 费尔南多·佩德罗·科西奥·莫拉;艾斯佩·苏维亚·奥拉斯夸加;约苏·扬·巴拉·萨拉萨尔;埃德·圣塞瓦斯蒂亚·拉萨瓦尔;多莱塔·奥泰吉·安萨;玛利亚·德尔卡门·马斯德乌·马加莱夫;埃内克·阿尔达瓦·阿雷瓦洛
分类号 C07D207/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I 主分类号 C07D207/34(2006.01)I
代理机构 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人 楼高潮
主权项 1.通式(I)的化合物<img file="FDA0000166773551.GIF" wi="1731" he="390" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地代表任选地取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基自由基或任选地取代的杂芳基自由基;A和M各自独立地代表亚甲基或单键,在这种情况下相邻的芳香环将直接与酰胺基连接;Y=Z基团一起不明确地代表氧原子(-O-)、硫原子(-S-)、顺式亚乙烯基(-CH=CH-)、亚氨基(-N=CH-或-CH=N-)或具有sp<sup>2</sup>-杂化碳原子(=CH-)的次甲基;X不明确地代表次甲基(=CH-)、顺式亚乙烯基(-CH=CH-)或氮原子(=N-);和W代表羟基(-OH)、任选地取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、任选地取代的杂芳基或任选地取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基;或其盐、溶剂化物或前体药物。
地址 西班牙圣塞瓦斯蒂安