哌啶化合物及其用途

摘要

本发明描述了式(I)化合物及其药学上可接受的盐。还描述了它们的制备方法、含它们的药物组合物、作为药物的用途以及在治疗细菌性感染中的用途。

主权项

1.式(Ia)化合物或其药学上可接受的盐：(Ia)其中：R¹为氯或氰基；R²’为氢、氯、氰基或甲基；R³为氟、甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、烯丙氧基和苄氧基；R⁴为氢或C_1-4烷基；环A为碳环基或杂环基；其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可被选自R⁶的基团任选取代；且其中如果所述杂环基包含-N＝部分，则氮可与甲基形成季铵化合物；R⁵为碳上取代基且选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、脲基、羟基亚氨基甲基、N-羟基甲酰氨基、肼基羰基、N-羟基亚氨代乙酰基、氨基(羟基亚氨基)甲基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷酰氧基、N-(C_1-4烷基)氨基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基、C_1-4烷酰基氨基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基甲酰基、N-(C_1-4烷氧基)氨基甲酰基、N′-(C_1-4烷基)脲基、N′，N′-(C_1-4烷基)₂脲基、N-(C_1-4烷基)-N-(C_1-4烷氧基)氨基甲酰基、其中a为0-2的C_1-4烷基S(O)_a、C_1-4烷氧基羰基、C_1-4烷氧基羰基氨基、N-(C_1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨磺酰基、C_1-4烷基磺酰基氨基、C_1-4烷基磺酰基氨基羰基、N′-(C_1-4烷基)肼基羰基、N′，N′-(C_1-4烷基)₂肼基羰基、碳环基-R⁷-或杂环基-R⁸-；其中R⁵可在碳上被一个或多个R⁹任选取代；且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可被选自R¹⁰的基团任选取代；n为0、1、2或3；R⁹选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷酰氧基、N-(C_1-4烷基)氨基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基、C_1-4烷酰基氨基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基甲酰基、其中a为0-2的C_1-4烷基S(O)_a、C_1-4烷氧基羰基、N-(C_1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨磺酰基、C_1-4烷基磺酰基氨基、C_1-4烷氧基羰基氨基、碳环基-R¹¹-或杂环基-R¹²-；其中R⁹可在碳上被一个或多个R¹³任选取代；且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可被选自R¹⁴的基团任选取代；R⁶、R¹⁰和R¹⁴独立选自C_1-4烷基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷基磺酰基、C_1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；其中R⁶、R¹⁰和R¹⁴可在碳上独立地被选自R²⁰的基团任选取代；R⁷、R⁸、R¹¹和R¹²独立选自直接键、-O-、-N(R¹⁵)-、-C(O)-、-N(R¹⁶)C(O)-、-C(O)N(R¹⁷)-、-S(O)_p-、-SO₂N(R¹⁸)-或-N(R¹⁹)SO₂-；其中R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸和R¹⁹独立选自氢或C_1-4烷基且p为0-2；R¹³和R²⁰独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、2-三甲基甲硅烷基乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基。