发明名称 |
新的噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物 |
摘要 |
本发明涉及通式Ⅰ所示的噻吩并[3,2-<i>d</i>]嘧啶类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中取代基R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物在制备治疗和/或预防癌症和其它增生性疾病的药物中的用途。<img file="610817dest_path_image001.GIF" wi="189" he="158" /> |
申请公布号 |
CN102643272A |
申请公布日期 |
2012.08.22 |
申请号 |
CN201210111946.6 |
申请日期 |
2012.04.17 |
申请人 |
沈阳药科大学 |
发明人 |
宫平;刘亚婧;赵燕芳;翟鑫;朱五福 |
分类号 |
C07D409/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D409/04(2006.01)I |
代理机构 |
沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 |
代理人 |
李宇彤 |
主权项 |
1.通式<b>Ⅰ</b>的化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,<img file="601422DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="189" he="158" />其中:R<sup>1</sup>选自H、<img file="580879DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="249" he="60" />n为0、1或2;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>相同或不同,分别独立地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基;或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元饱和杂环基,所述饱和杂环基除了与R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>连接的氮原子外,任选含有1-3个选自O、N和S的杂原子,任选被1~3个相同或不同的R<sup>5</sup>取代;R<sup>5</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、甲基磺酰基;R<sup>2</sup>的结构式选自:<img file="360616DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="565" he="102" />M为CH或者N; R<sup>7</sup>为氢、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-CH<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-C(O)R<sup>8</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>;R<sup>8</sup>为6-10元芳基、6-10元芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、5-10元饱和或部分饱和的杂环基、5-10元饱和或部分饱和的杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,所述杂芳基和杂环基含有1-3个选自O、N和S的杂原子,且R<sup>8</sup>任选1-3个R<sup>9</sup>取代;R<sup>6</sup>、R<sup>9</sup>独立地为1~3个相同或不同的选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、 (C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基的取代基。 |
地址 |
110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |