| 摘要 |
1. Соединение формулы I, ! , ! и его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват, пролекарство, энантиомер и стереоизомер, ! где каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, Cl, F, CN, NH2, -NH(C1-C3алкил), -N(C1-C3алкил)2, -NH(C(O)C1-C3алкил), -N(C(O)C1-C3алкил)2, -С(O)Н, -С(O)С1-С3алкила, -С(O)ОС1-С3алкила, -C(O)NH2, -C(O)NH(C1-C3алкил), -C(O)N(C1-C3алкил)2, -C1-С3алкила, -O-C1-С3алкила, -S(O)C1-C3алкила и -S(O)2C1-C3алкила; ! каждый из W1 и W2 независимо отсутствует или представляет собой О или NH или, если W1 и W2 оба представляют собой NH, то W1 и W2 вместе могут образовывать пиперидиновый фрагмент; ! представляет необязательную связь, наличие которой требует, чтобы Q отсутствовал; ! каждый из а и с независимо представляет собой Н, СН3, -ОСН3, -ОСH2СН3 или С(O)ОН. !b представляет собой Н, СН3, С(O)ОН или O-Z; ! d представляет собой Н или С(O)ОН. ! каждый из n, о, p и q независимо равен 0 или 1; ! каждый из Z представляет собой Н или ! ; ! при условии, что присутствует как минимум один фрагмент ! ! в соединении; ! каждый из r независимо равен 2 или 3; ! каждый из s независимо равен 5 или 6; ! каждый из t независимо равен 0 или 1; ! Q отсутствует или представляет собой С(O)СН3, Z, ! или ! ; ! е представляет собой Н или любую из боковых цепей встречающихся в природе аминокислот; ! W3 отсутствует или представляет собой -О- или -N(R)-; ! R представляет собой Н или C1-С3алкил; и ! Т представляет собой Н, С(O)СН3 или Z. ! 2. Соединение по п.1, где W1 или W2 представляет собой NH. ! 3. Соединение по п.2, где r равно 2, s равно 6, t равно 1 и Z представляет собой ! . ! 4. Соединение по п.3, где соединение представляет собой ! . ! 5. Соединение по п.1, где Q представляет собой Z. ! 6. Соединение по п.5, где соединение представляет собой ! , ! , ! , ! , ! , ! или ! |
