齐墩果酸-嘧啶类缀合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种齐墩果酸-嘧啶类缀合物及其制备方法，以及上述齐墩果酸-嘧啶类缀合物在制药领域中的应用。申请人发现上述的齐墩果酸-嘧啶类缀合物具有的抗肿瘤活性大大高于其母体齐墩果酸，为研制新的抗肿瘤药物提供了先导化合物。所述的缀合物具有如下通式(I)、(II)或(III)所示的结构。

主权项

1.具有下述通式(I)、(II)或(III)所示结构的齐墩果酸-嘧啶类缀合物或其药学上可接受的盐或酯：其中：通式(I)和(II)中，n＝1～30，R₁代表氢或甲基；通式(III)中，R₂代表1～30个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基、萘基；X代表F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CF₃、SH、OH、SO₃H、COOH、OR₃、COR₄或COOR₅；R₃代表F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CF₃、1～30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基或取代的苯基；R₄代表NH₂、CF₃、1～30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基或取代的苯基；R₅代表CF₃、1～30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基或取代的苯基。