发明名称 激酶的吡咯并三嗪抑制剂
摘要 本发明提供式(I)的化合物和其药学上可接受的盐。所述式(I)化合物抑制生长因子受体如VEGFR-2、FGFR-1、PDGFR、HER-1、HER-2的酪氨酸激酶活性,因此使其用作抗癌药物。所述式(I)化合物也用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径有关的其它疾病。<img file="dwb00000010930400011.GIF" wi="803" he="361" />
申请公布号 CN1351498B 申请公布日期 2012.08.15
申请号 CN00807788.6 申请日期 2000.05.16
申请人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 发明人 J·T·亨特;R·S·布希德;R·M·波兹莱里;L钱
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 谭明胜
主权项 1.一种式I的化合物<img file="RE-FFW00000037007700011.GIF" wi="601" he="348" />或其药学上可接受的盐,其中X选自O、CO、CO<sub>2</sub>或者不存在;Y选自O、CO<sub>2</sub>或者不存在;Z选自O或N;R<sup>1</sup>是氢、CH<sub>3</sub>、或卤素;R<sup>3</sup>是氢、甲基或苯基;R<sup>2</sup>是氢、甲基、羟基甲基、甲基哌嗪基、三唑甲基、或苯基甲基;R<sup>4</sup>为取代或未取代的苯基,其取代基为羟基、卤素、甲基、甲氧基、氰基、羟基羰基、链烷酰基氨基、硝基、氨基、羟基甲基、甲基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、磺酰氨基或羟基磺酰基;吲哚基;取代或未取代的吡啶基,其取代基为羟基、卤素、甲基、甲氧基或链烷酰基氨基;苯并三唑基;二氮杂萘基;取代或未取代的吡唑基,其取代基为甲基;苯氧基苯基或吲唑基;R<sup>5</sup>独立是氢、甲基或不存在;当Z为O时R<sup>5</sup>不存在;当Z是氮时,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>不都是氢;R<sup>6</sup>是氢或NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>;当R<sup>6</sup>是NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>时,R<sup>7</sup>为甲基,R<sup>8</sup>为甲基。
地址 美国新泽西州