一种长循环靶向、光敏抗肿瘤药物偶联物及其制备方法

摘要

本发明属于高分子药物技术领域，具体涉及一种长循环靶向、光敏抗肿瘤药物偶联物及其制备方法。首先将配体功能化的单端氨基聚乙二醇的氨基与含光敏基团的4-(1-羟乙基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酸进行酰胺化反应，再与酯化剂发生酯化反应，最后与含有氨基的抗肿瘤药物偶联，获得一种长循环靶向、光敏抗肿瘤药物偶联物。本发明制备所得的偶联物，能够延长药物在体内的循环时间，增加肿瘤组织对药物的摄取，且具有靶向性，加快抗肿瘤药物在肿瘤组织的富集，经特定波长的光刺激，偶联物发生断裂释放原药，快速达到治疗浓度，获得一种“时/空”可控有效治疗；同时本发明为制备靶向可控光敏生物高分子药物偶联物提供了一种简单而有效的途径。

主权项

1.一种长循环靶向、光敏抗肿瘤药物偶联物，其特征在于其结构式：其中T为靶向配体，包括：叶酸(FA)、环状低聚肽(cRGD)、生物素、葡萄糖或乳糖；PEG为分子量范围500～5000Da的聚乙二醇；D为含有氨基的抗肿瘤毒性药物，包括阿霉素、紫杉醇、甲氨喋呤、阿糖胞苷或5-氟尿嘧啶。