发明名称 头孢西丁酯化前体药物化合物及其口服制剂
摘要 本发明公开了一种以下列结构式(Ⅰ)表示的以头孢西丁为有效成分的酯化前体药物化合物及其成盐化合物以及口服制剂,所述药物化合物还可以盐的形式存在。本发明是在头孢西丁的基础上引入特戊酸甲酯这个亲脂基团来酯化羧基,成为酯化前体药物,从而提供了一种改变原有剂型的原料药。通过口服,不但减少了病人在注射时带来的痛苦,且无需只能在专业机构使用,既节省了时间,还扩展了药物的应用范围,疗效肯定。<img file="127876dest_path_image001.GIF" wi="288" he="186" />(Ⅰ)
申请公布号 CN102633815A 申请公布日期 2012.08.15
申请号 CN201210088569.9 申请日期 2012.03.30
申请人 李莎 发明人 李莎
分类号 C07D501/57(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I 主分类号 C07D501/57(2006.01)I
代理机构 成都天嘉专利事务所(普通合伙) 51211 代理人 赵丽
主权项 1.一种以下列结构式(Ⅰ)表示的以头孢西丁为有效成分的酯化前体药物化合物:<img file="428601DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="399" he="207" />(Ⅰ)化学名为:(6R,7S)-3-(氨基甲酰氧甲基)-7-甲氧基-8-氧代-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-杂氮双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸新戊酰氧甲酯。
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