发明名称 |
一种苯并环丁烷类化合物及其制备方法与用途 |
摘要 |
本发明提供一种盐酸依伐布雷定关键中间体(1S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷及其加成盐的制备方法,同时提供一种用于制备(1S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的中间体,以及拆分该中间体的方法。<img file="d2008101960900a00011.GIF" wi="1262" he="537" /> |
申请公布号 |
CN101671265B |
申请公布日期 |
2012.08.15 |
申请号 |
CN200810196090.0 |
申请日期 |
2008.09.12 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所;南京长澳医药科技有限公司 |
发明人 |
刘昕;蔡瞻;杨玉社;黄海燕;李纬;叶海;储刚;钟雪彬 |
分类号 |
C07C235/40(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07C235/40(2006.01)I |
代理机构 |
|
代理人 |
|
主权项 |
1.一种制备式(I-3)化合物的方法,其特征在于首先将式(I-2)化合物与光学活性的有机碱在溶剂中反应,<img file="FDA0000156586990000011.GIF" wi="430" he="240" />经分离纯化得到式(I-4)化合物,<img file="2008101960900100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="252" he="93" />然后再将式(I-4)化合物与酸性物质反应以得到(S)构型的式(I-3)化合物:<img file="FDA0000156586990000013.GIF" wi="514" he="302" />所述的光学活性的有机碱为R-(α)苯乙胺,所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或几种。 |
地址 |
201203 上海市浦东张江祖冲之路555号 |