| 发明名称 |
他米巴罗汀的合成方法 |
| 摘要 |
本发明是一种他米巴罗汀的合成方法，包括步骤：1)以苯胺、对苯二甲酸单甲酯为原料，合成对苯氨甲酰基苯甲酸甲酯(III)；2)在无水、氮气保护下，中间体III与2，5-二甲基-2，5-己二醇低温环合，得到中间体II；3)中间体II水解得到他米巴罗汀(I)。步骤1)中，加入DCC/HOBt、DIC/HOBt、HATU或HBTU作为缩合剂；以三乙胺、DIEA为缚酸剂；步骤2)中，加入卤酸为催化剂；反应溶剂为卤代烷烃类。本发明避免了高污染的环节，降低了环境代价。 |
| 申请公布号 |
CN102633673A |
申请公布日期 |
2012.08.15 |
| 申请号 |
CN201210090507.1 |
申请日期 |
2012.03.30 |
| 申请人 |
上海共价化学科技有限公司 |
发明人 |
郭学敏 |
| 分类号 |
C07C233/65(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07C233/65(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种他米巴罗汀的合成方法，其特征是包括步骤：1)以苯胺、对苯二甲酸单甲酯为原料，合成对苯氨甲酰基苯甲酸甲酯(III)；2)在无水、氮气保护下，中间体III与2，5‑二甲基‑2，5‑己二醇低温环合，得到中间体II；3)中间体II水解得到他米巴罗汀(I)。 |
| 地址 |
200437 上海市杨浦区翔殷路20号4号楼304室 |
