发明名称 一种制备奥拉西坦的方法
摘要 本发明公开了一种奥拉西坦的制备方法,以4-氯乙酰乙酸酯为原料,用催化加氢的方法,在一定的温度、压力、催化剂作用下得到4-氯-3-羟基丁酸酯,该方法无三废,对环境无污染,且原料4-氯乙酰乙酸酯廉价易得,收率较高几乎可以定量的得到产物。在环合制备奥拉西坦的步骤中使用了微波反应的方法,降低不必要的热能损耗,提高了反应产率和反应速度,且产品易于分离和纯化。
申请公布号 CN102633705A 申请公布日期 2012.08.15
申请号 CN201210090934.X 申请日期 2012.03.31
申请人 石家庄利康医药科技有限公司 发明人 刘庆彬;李耀锋;温海山;刘海兰;李立斌;靳晓坤
分类号 C07D207/273(2006.01)I;C07C69/72(2006.01)I 主分类号 C07D207/273(2006.01)I
代理机构 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司 13100 代理人 董金国
主权项 一种制备奥拉西坦的方法,其特征在于包括以下步骤:(1)以4‑氯乙酰乙酸酯为原料,将4‑氯乙酰乙酸酯与金属催化剂放入高压釜中,醇类溶剂,加入适量的非手性膦配体,控制温度50‑100℃,先用压力为5atm的氮气置换三次,再用压力为5atm的氢气置换三次,然后进行氢化反应,所需氢气压力为10‑100atm,反应至氢气压力不再降低,得到4‑氯‑3‑羟基丁酸酯;(2)将步骤(1)得到的4‑氯‑3‑羟基丁酸酯加入适量的无机碱和甘氨酰胺盐酸盐,进行环合得到产物奥拉西坦。
地址 053000 河北省石家庄市桥西区新石北路368号软件大厦A区609室