| 发明名称 | 三肽酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新化合物，它为使内源性神经肽(例如缩胆囊素(CCKs))失活的膜三肽酶抑制剂。本发明进一步涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。式(I)中n为整数0或1；X为O；S或-(CR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>)<sub>m</sub>-，其中m为整数1或2；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立选自氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>1</sup>为任选被羟基取代的C<sub>1-6</sub>烷基羰基；C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基；氨基C<sub>1-6</sub>烷基羰基，其中C<sub>1-6</sub>烷基任选被C<sub>3-6</sub>环烷基取代；一和二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基C<sub>1-6</sub>烷基羰基；芳基取代的氨基羰基；C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基C<sub>1-6</sub>烷基羰基；C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基氨基C<sub>1-6</sub>烷基羰基，其中氨基任选被C<sub>1-4</sub>烷基取代；氨基酸；氨基取代的C<sub>1-6</sub>烷基；或芳基羰基；R<sup>2</sup>为任选取代的5元杂环，或者R<sup>2</sup>为任选取代的苯并咪唑；R<sup>3</sup>为任选被卤素或苯基甲基取代二价基团-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-；或者R<sup>3</sup>为式(II)的二价基团。<img file="b2008101078402a00011.GIF" wi="985" he="638" /> | ||
| 申请公布号 | CN101307046B | 申请公布日期 | 2012.08.15 |
| 申请号 | CN200810107840.2 | 申请日期 | 2001.10.24 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | H·J·布雷斯林;H·L·J·德温特;M·J·库克拉 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李连涛 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物、其立体异构体形式或其药学上可接受的加成盐：<img file="FSB00000755890600011.GIF" wi="486" he="228" />其中n为整数0；X为-(CR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>)<sub>m</sub>-，其中m为整数2；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立为氢；R<sup>1</sup>为氨基C<sub>1-6</sub>烷基羰基，其中C<sub>1-6</sub>烷基任选被C<sub>3-6</sub>环烷基取代；或C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基氨基C<sub>1-6</sub>烷基羰基，其中氨基任选被C<sub>1-4</sub>烷基取代；R<sup>2</sup>为选自以下的5元杂环，<img file="FSB00000755890600012.GIF" wi="278" he="265" />其中m’为整数1-2；R<sup>6</sup>为氢；R<sup>7</sup>各自独立为C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>3</sup>为下式的二价基团<img file="FSB00000755890600013.GIF" wi="183" he="231" />其可任选被1、2或3个各自独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、硝基、氨基、氰基、三氟甲基、苯基或被1个或2个独立选自以下的取代基取代的苯基：卤素、羟基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、硝基、氰基和三氟甲基。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯特恩豪特斯路30号 | ||