发明名称 |
3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法,包括如下步骤:式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲酸酯,烷基化得到式(3)的化合物;式(3)的化合物羟基化得到式(4)的化合物;式(4)的化合物酯化得到式(5)的化合物;式(5)的化合物经烷基化得到式(6)的化合物;式(6)的化合物水解后得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1);本发明操作简便,各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足,具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外,本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下:<img file="dda0000140785160000011.GIF" wi="673" he="228" /> |
申请公布号 |
CN102633631A |
申请公布日期 |
2012.08.15 |
申请号 |
CN201210055248.9 |
申请日期 |
2012.03.05 |
申请人 |
山西仟源制药股份有限公司;上海医药工业研究院 |
发明人 |
李建其;倪峰;朱皓阳;苏温柔;左学民;潘伟;蒋巍 |
分类号 |
C07C65/21(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07C65/21(2006.01)I |
代理机构 |
上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 |
代理人 |
罗大忱 |
主权项 |
1.3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲酸酯,烷基化得到式(3)的化合物;(2)式(3)的化合物羟基化得到式(4)的化合物;(3)式(4)的化合物酯化得到式(5)的化合物;(4)式(5)的化合物经烷基化得到式(6)的化合物;(5)式(6)的化合物水解后得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1),反应路线如下:<img file="FDA0000140785140000011.GIF" wi="1721" he="556" />其中:R代表:C1-C6烷基、苄基、取代苄基;X代表:氯、溴或碘。 |
地址 |
037010 山西省大同市经济技术开发区湖滨大街53号 |