发明名称 3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法
摘要 本发明公开了制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法,包括如下步骤:式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲酸酯,烷基化得到式(3)的化合物;式(3)的化合物羟基化得到式(4)的化合物;式(4)的化合物酯化得到式(5)的化合物;式(5)的化合物经烷基化得到式(6)的化合物;式(6)的化合物水解后得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1);本发明操作简便,各步反应收率高且中间体的容易纯化。克服了已报道的罗氟司特关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸制备方法的缺陷和不足,具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外,本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下:<img file="dda0000140785160000011.GIF" wi="673" he="228" />
申请公布号 CN102633631A 申请公布日期 2012.08.15
申请号 CN201210055248.9 申请日期 2012.03.05
申请人 山西仟源制药股份有限公司;上海医药工业研究院 发明人 李建其;倪峰;朱皓阳;苏温柔;左学民;潘伟;蒋巍
分类号 C07C65/21(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I 主分类号 C07C65/21(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人 罗大忱
主权项 1.3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)式(2)所示的3-羟基-4-卤代苯甲酸酯,烷基化得到式(3)的化合物;(2)式(3)的化合物羟基化得到式(4)的化合物;(3)式(4)的化合物酯化得到式(5)的化合物;(4)式(5)的化合物经烷基化得到式(6)的化合物;(5)式(6)的化合物水解后得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(1),反应路线如下:<img file="FDA0000140785140000011.GIF" wi="1721" he="556" />其中:R代表:C1-C6烷基、苄基、取代苄基;X代表:氯、溴或碘。
地址 037010 山西省大同市经济技术开发区湖滨大街53号