发明名称 作为药物化合物的嘌呤和脱氮嘌呤衍生物
摘要 本发明提供式(I)化合物或其盐、溶剂合物、互变异构体或N-氧化物,其中T为N或CR5;J1-J2为N=C(R6)、(R7)C=N、(R8)N-C(O)、(R8)2C-C(O)、N=N或(R7)C=C(R6);E为5或6个环成员的单环碳环基或单环杂环基,杂环基最多含有3个选自O、N和S的杂原子;Q1为化学键或饱和C1-3烃连接基,连接基上有一个碳原子任选被氧或氮原子置换,或者相邻的一对碳原子可被CONRq或NRqCO置换,其中Rq为氢或甲基,或Rq为C1-4亚烷基链,其与R1或Q1的碳原子连接形成环部分;其中连接基Q1的碳原子可任选带有一个或多个选自氟和羟基的取代基;Q2为化学键或含有1-3个碳原子的饱和烃连接基,其中连接基上有一个碳原子可任选被氧或氮原子置换;其中连接基的碳原子可任选带有一个或多个选自氟和羟基的取代基,前提条件是羟基如果存在的话,则不位于相对于G基团的α碳原子上;且前提条件是如果E为芳基或杂芳基,则Q2不为化学键;G为氢、NR2R3、OH或SH,前提条件是如果E为芳基或杂芳基且Q2为化学键,则G为氢;R1为氢或芳基或杂芳基,前提条件是如果R1为氢且G为NR2R3,则Q2为化学键;R2、R3、R4、R6和R8如权利要求中定义,其中所述化合物用于:(a)治疗或预防其中需要调节(例如抑制)ROCK激酶或蛋白激酶P70S6K的疾病或病症;和/或(b)治疗其中需要调节(例如抑制)ROCK激酶或蛋白激酶P70S6K的受治疗者或患者群体。
申请公布号 CN101489559B 申请公布日期 2012.08.15
申请号 CN200780023224.2 申请日期 2007.04.25
申请人 阿斯特克斯治疗有限公司;癌症研究所:皇家癌症医院;癌症研究科技有限公司 发明人 T·G·达维斯;M·D·加雷特;R·G·博伊尔;I·科林斯
分类号 A61K31/52(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I 主分类号 A61K31/52(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘冬;林森
主权项 1.一种下式(IV)结构化合物:<img file="FSB00000758044900011.GIF" wi="1238" he="675" />或其盐,其中m为1;m’为0;n为0或1;p为0、1、2或3;R<sup>12</sup>为NH<sub>2</sub>;每个R<sup>13</sup>为氟、氯、溴、三氟甲氧基或C<sub>1-4</sub>烃基;T为N;J<sup>1</sup>和J<sup>2</sup>为HC=CH;R<sup>x</sup>、R<sup>y</sup>和R<sup>4</sup>为氢。
地址 英国剑桥