| 发明名称 | β-氨基-α-羟基酰胺的对映-和立体-有择合成 | ||
| 摘要 | 可用于制备式I的化合物的方法：<img file="dpa00001530588900011.GIF" wi="1552" he="485" />公开了可用于制备式I的化合物的中间体和可用于制备所述中间体的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102639492A | 申请公布日期 | 2012.08.15 |
| 申请号 | CN201080043814.3 | 申请日期 | 2010.07.27 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | J·特拉弗斯;W·W·梁;S·P·米勒;J·阿尔巴内斯-沃克;T·J·亨特;L·王;H·廖;A·阿拉萨潘;S·T·特尔扎斯卡;R·M·史密斯;A·勒克哈尔;S·L·博根;J·孔;F·贝内特;F·G·约罗格;M·波瓦里耶;S-C·扩;Y·陈;K·S·马修斯;P·德蒙肖瓦;A·费雷拉 |
| 分类号 | C07C315/00(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C07C237/02(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I | 主分类号 | C07C315/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 万雪松;刘健 |
| 主权项 | 1.制备式III的化合物的方法<img file="FPA00001530589000011.GIF" wi="376" he="255" />包括：(a)缩合戊醛和丙二酸以获得化合物IIIB：<img file="FPA00001530589000012.GIF" wi="1518" he="262" />(b)用2-甲基丙烯和酸处理IIIB以获得酯IIIC：<img file="FPA00001530589000013.GIF" wi="1612" he="214" />(c)使酯IIIC与(S)-N-(-)-苄基-α-甲基苄基胺、氨基化锂，接着(1S)-(+)-(10-樟脑磺酰基)-氧杂氮杂环丙烷反应以获得β-氨基-α-羟基酯IIID：<img file="FPA00001530589000014.GIF" wi="1867" he="431" />(d)通过用酸处理，将酯IIID转化成游离酸，随后使该游离酸与环丙基胺在脱水剂存在下偶联以获得酰胺IIIE：<img file="FPA00001530589000015.GIF" wi="1913" he="418" />(e)除去苄基保护基以获得胺IIIF和用HCl处理该游离胺以获得盐：<img file="FPA00001530589000021.GIF" wi="1609" he="387" /> | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||