发明名称 Derivados de pirazoloquinolina terapéuticos
摘要 Un compuesto de fórmula (I) : o un tautómero del mismo, o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R es hidrógeno u óxido; cada R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, -CONRaRb, -NRaRb, hidroxialquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, aminoalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, hidroxialquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor; cada Ra y Rb es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, alquil (C1-C6) -arilo, S (O) zalquilo (C1-C6), -S (O) zarilo, -C (O) alquilo (C1-C6), -C (O) NRgalquilo (C1-C6), -C (O) NRgarilo, -C (O) O-alquilo (C1-C6), aril-OC (O) -o aril-C (O) -, o Ra junto con Rb forman un grupo heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más Rd; en el que el grupo heterociclo incluye opcionalmente uno o más grupos seleccionados de O (oxígeno), S (azufre) yNRc; cada Rc es independientemente hidrógeno, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), -C (O) O (C1-C1) alquilo, -C (O) O-arilo, alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, aril-O-alquilo (C1-C6), C (O) NRgalquilo (C1-C6), -C (O) NRgarilo, -S (O) zalquilo (C1-C6), -S (O) zarilo, -C (O) alquilo (C1-C6), aril-C (O) -, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor, o alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor; cada Rd se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, oxo, hidroxi, C (O) NReRf, -NReRf, hidroxialquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5flúor y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor; cada Re y Rf se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, alquil (C1-C6) -arilo, arilalquilo (C1-C6), -C (O) alquilo (C1-C6), -S (O) zalquilo (C1-C6), -S (O) zNRgalquilo (C1-C6), -S (O) zarilo, C (O) NRgalquilo (C1-C6), -C (O) alquilo (C1-C6), aril-C (O) -, aril-OC (O) -o -C (O) O-alquilo (C1-C6); Rg es hidrógeno, arilo, heteroarilo, heterociclo o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor; Ar es arilo opcionalmente sustituido con uno o más M o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más M; cada Q es independientemente hidrógeno, halógeno, oxo, hidroxi, -C (O) NRaRb, -NRaRb, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más Rd, hidroxialquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más Rd, arilo opcionalmente sustituido con uno o más Rd o arilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más Rd; cada M es independientemente hidrógeno, halógeno, CF3, CF2H, hidroxi, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NRaRb, arilo, heteroarilo o heterociclo; cada X es independientemente NL, oxígeno, C (Q) 2 o S (O) z; cada L es independientemente hidrógeno, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C1-C6), -C (O) O-alquilo (C1-C6), -C (O) O-arilo, alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, aril-O-alquilo (C1-C6), -CONReRf, S (O) zalquilo (C1-C6), -S (O) zarilo, -C (O) alquilo (C1-C6), aril-C (O) -, -C (O) NRgalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor, o alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor; p es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 y 3, z es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; y n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2.
申请公布号 ES2386168(T3) 申请公布日期 2012.08.10
申请号 ES20080770402T 申请日期 2008.06.06
申请人 HELICON THERAPEUTICS, INC. 发明人 KAPLAN, ALAN;GUPTA, VARSHA;WASLEY, JAN
分类号 A01N43/42;A61K31/47;A61P25/18;C07D471/04 主分类号 A01N43/42
代理机构 代理人
主权项
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