| 发明名称 | 含1,1-二苯基环丙基结构的化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种从化合物VIII制备化合物IX的方法，化合物IX为制备一类SGLT2抑制剂的重要中间体。R<sup>1</sup>选自H，F，Cl，Br，I，OR<sup>3</sup>，SR<sup>4</sup>，OCF<sub>3</sub>，CF<sub>3</sub>，CHF<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>F，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基，含3-5个碳原子的环烷基，其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基；R<sup>2</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、环丙基和OR<sup>5</sup>，其中R<sup>5</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基和环丙基。<img file="dda0000149321960000011.GIF" wi="1613" he="290" /> | ||
| 申请公布号 | CN102627535A | 申请公布日期 | 2012.08.08 |
| 申请号 | CN201210092416.1 | 申请日期 | 2012.03.31 |
| 申请人 | 天津药物研究院 | 发明人 | 赵桂龙;邵华;王玉丽;魏群超;吴疆;侯佳佳;魏巍;徐为人;邹美香;汤立达 |
| 分类号 | C07C43/247(2006.01)I;C07C41/18(2006.01)I;C07C25/18(2006.01)I;C07C17/35(2006.01)I | 主分类号 | C07C43/247(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种具有式IX结构的化合物的制备方法，其特征在于，以化合物VIII为反应原料，使用的试剂为Et<sub>2</sub>Zn/三氟乙酸/CH<sub>2</sub>I<sub>2</sub>，反应溶剂可以为CH<sub>2</sub>Cl<sub>2</sub>、CHCl<sub>3</sub>、CHCl<sub>4</sub>、CH<sub>2</sub>ClCH<sub>2</sub>Cl，反应温度为30℃-80℃，物料的摩尔比为VIII∶Et<sub>2</sub>Zn∶三氟乙酸∶CH<sub>2</sub>I<sub>2</sub>＝1∶1.5∶1.5∶1.5-1∶4∶4∶4，反应时间为24小时到72小时；其中，R<sup>1</sup>选自H，F，Cl，Br，I，OR<sup>3</sup>，SR<sup>4</sup>，OCF<sub>3</sub>，CF<sub>3</sub>，CHF<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>F，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基，含3-5个碳原子的环烷基，其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基；R<sup>2</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、环丙基和OR<sup>5</sup>，其中R<sup>5</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基和环丙基；<img file="FDA0000149321940000011.GIF" wi="1247" he="348" /> | ||
| 地址 | 300193 天津市南开区鞍山西道308号 | ||