一种治疗溃疡性结肠炎的胶囊剂

摘要

本发明涉及中药组合物，具体涉及一种治疗溃疡性结肠炎的胶囊剂，该胶囊剂的囊容物由木香速溶微丸24～56重量份和黄连结肠靶向微丸49～105重量份组成，其中，所述的木香速溶微丸由木香挥发油1重量份、β-CD 8～15重量份和成型剂16～40重量份组成；所述的黄连结肠靶向微丸由黄连提取物24重量份、丸心赋形剂24～72重量份、丙烯酸树脂L100-55 0.36～1.2重量份、丙烯酸树脂S100 1.08～3.6重量份、邻苯二甲酸二乙酯0.043～0.144重量份和滑石粉0.28～0.96重量份组成。本发明所述的胶囊剂为一种将两种不同功效成分制成胃及结肠分别释放的制剂，它具有药物利用度高的优点。

主权项

一种治疗溃疡性结肠炎的胶囊剂，该胶囊剂的囊容物由木香速溶微丸24～56重量份和黄连结肠靶向微丸49～105重量份组成，其中，(1)所述的木香速溶微丸由木香挥发油1重量份、β‑CD 8～15重量份和成型剂16～40重量份按以下方法制成：(1.1)取木香挥发油加入等体积的无水乙醇配成木香挥发油和乙醇的混合溶液，待用；按比例称取β‑CD溶于20倍(W/V)的蒸馏水中后，置50℃恒温水浴上搅拌，同时按2ml/min的速度滴加木香挥发油和乙醇的混合溶液，恒温搅拌3小时，冷却至室温，4℃冷藏24h，抽滤，所得沉淀物40℃真空干燥；(1.2)按比例加入成型剂，过80目筛混匀，以25％(V/V)的乙醇溶液为粘合剂制软材，过20目筛，制粒，再置于包衣锅中，滚圆，并于40℃～60℃干燥，筛取16目～24目的木香速溶微丸即可；其中所述的成型剂为淀粉、微晶纤维素或两者的混合物；(2)所述的黄连结肠靶向微丸由黄连提取物24重量份、丸心赋形剂24～72重量份、丙烯酸树脂L100‑550.36～1.2重量份、丙烯酸树脂S1001.08～3.6重量份、邻苯二甲酸二乙酯0.043～0.144重量份和滑石粉0.28～0.96重量份按以下方法制成：(2.1)取黄连生物碱提取物，按比例加入丸心赋形剂，过80目筛混匀；以25％(V/V)的乙醇溶液为粘合剂制软材，过24目筛，制粒，再置于包衣锅中，滚圆，并于60℃干燥，筛取20目～30目的微丸；(2.2)称取丙烯酸树脂L100‑55和丙烯酸树脂S100混合后加到适量的95％(V/V)乙醇中，浸泡24h，尔后不断搅拌至两种丙烯酸树脂充分溶解；在搅拌过程中加入邻苯二甲酸二乙酯，再加入滑石粉混悬；补充95％(V/V)的乙醇至其中的丙烯酸树脂的浓度为5％，得包衣液；将制得的微丸置于包衣机中，喷入 包衣液，直至微丸增重3％，置于烘箱中，40℃干燥，即得黄连结肠靶向微丸；其中所述的黄连提取物由以下方法制备得到：(A)取萸黄连药材粉碎成粗粉，加入12倍的体积浓度为80％(V/V)的乙醇提取2次，每次提取1.5h，减压回收乙醇得浓缩液；(B)用盐酸将浓缩液的pH值调至2.0，再加入氯化钠至氯化钠的重量体积浓度为10％(W/V)，静置24h，抽滤，得滤液和沉淀物；取沉淀物用水冲洗，得水洗液和水洗沉淀物；然后取水洗沉淀物在80℃下减压干燥至恒重，即得黄连生物碱提取物I；(C)合并步骤(B)的滤液和水洗液，先用氢氧化钠试液将pH调至5.0，作为大孔树脂上样液；取HPD‑100大孔树脂适量，95％(V/V)乙醇湿法装柱，加入高于树脂层10cm的95％(V/V)乙醇浸泡24h，蒸馏水洗至流出物无醇味，无乳白色；取2BV上样液上柱，控制流速为1.5ml/min，吸附12h后，先用7.5BV蒸馏水洗脱，弃蒸馏水洗脱液，再用7.5BV的95％(V/V)乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压回收乙醇，浓缩至一定体积后，80℃减压干燥至恒重，即得黄连生物碱提取物II；(D)将黄连生物碱提取物I与黄连生物碱提取物II混合即得黄连总生物碱含量大于50％的黄连提取物。