发明名称 制备结晶阿立哌唑的方法
摘要 本发明涉及一种制备结晶阿立哌唑的方法,具体地说通过从选自1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、乙酸乙酯、乙腈或其组合的溶剂中结晶,可以形成B型结晶阿立哌唑。
申请公布号 CN102627603A 申请公布日期 2012.08.08
申请号 CN201210046400.7 申请日期 2005.11.17
申请人 斯索恩有限公司 发明人 G·J·B·埃特玛;R·J·H·威瑟姆;F·卡尔莫阿
分类号 C07D215/227(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I 主分类号 C07D215/227(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 袁志明
主权项 B型结晶阿立哌唑颗粒群体,其通过包括如下步骤的方法得到:从溶解在溶剂中的阿立哌唑的溶液中结晶B型阿立哌唑,其中所述结晶包括在65℃或更低结晶温度下的结晶步骤,接着冷却所述溶液,和/或所述结晶将所述溶液与逆溶剂混合,其中所述溶剂选自1‑丙醇、2‑丙醇、1‑丁醇、乙酸乙酯、乙腈及其混合物;并且筛分所述B型结晶阿立哌唑,以得到期望的粒度分布,该期望的粒度分布是大于95%的颗粒具有小于200微米的粒度,并且少于20%的颗粒具有小于10微米的粒度;其中所述B型阿立哌唑具有与图2中所示XRPD特征峰实质相同的XRPD特征峰。
地址 荷兰奈梅亨