| 发明名称 | 3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物及应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物(I)和它们的应用，可制备罗氟司特，并具有如下特点：原料易得、反应条件温和，操作简便，避免柱层析和高温精馏等复杂后处理过程。由化合物(I)制得的化合物3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(IV)，再经缩合反应得到罗氟司特，各步中间体及目标产物纯度高，质量稳定可控，大幅降低罗氟司特的制备成本，更适合产业化大量制备。化合物(I)的结构通式如下所示。 | ||
| 申请公布号 | CN102617339A | 申请公布日期 | 2012.08.01 |
| 申请号 | CN201210055401.8 | 申请日期 | 2012.03.05 |
| 申请人 | 山西仟源制药股份有限公司;上海医药工业研究院 | 发明人 | 李建其;倪峰;朱皓阳;苏温柔;王佳静 |
| 分类号 | C07C65/26(2006.01)I;C07C69/94(2006.01)I;C07C235/46(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I | 主分类号 | C07C65/26(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人 | 罗大忱 |
| 主权项 | 1.3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物，其特征在于，为具有式(I)所示的化合物：<img file="FDA0000140783730000011.GIF" wi="386" he="293" />其中：X代表氯、碘或溴；R代表COOH、COOM、COOR<sub>1</sub>、CONH<sub>2</sub>、CONHR<sub>1</sub>、CONR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、CONR<sub>3</sub>或CN；R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>代表C1-C6烷基、苄基或取代苄基；NR<sub>3</sub>代表含氮或含氮和氧的五元或六元杂环；M代表：Li、Na、K、Mg或Ca；取代苄基为C1-C4烷基苄基、C1-C4烷氧基苄基、卤代苄基或硝基苄基。 | ||
| 地址 | 037010 山西省大同市经济技术开发区湖滨大街53号 | ||