| 发明名称 | 一种制备2-脱氧-2,2-盐酸二氟脱氧胞苷的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)所示2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷化合物，即盐酸吉西他滨的制备方法，该方法工艺简单，产率高，产品纯度好，无需苛刻的反应条件，十分适合工业生产。<img file="dda0000137418440000011.GIF" wi="526" he="379" /> | ||
| 申请公布号 | CN102617677A | 申请公布日期 | 2012.08.01 |
| 申请号 | CN201210040407.8 | 申请日期 | 2012.02.22 |
| 申请人 | 江苏豪森药业股份有限公司 | 发明人 | 洪承杰;杨宝海 |
| 分类号 | C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07H19/073(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)所示2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷的方法，<img file="FDA0000137418420000011.GIF" wi="526" he="379" />包括如下步骤：(a)以式(II)化合物为起始原料，经Reformatsky反应、脱保护基、内酯化及双苯甲酰化，制得中间体式(III)化合物；<img file="FDA0000137418420000012.GIF" wi="329" he="603" />(b)经还原、甲磺酰化、缩合得式(VI)化合物；<img file="FDA0000137418420000013.GIF" wi="550" he="305" />(c)脱保护基、成盐，析晶；其特征在于，所述Reformatsky反应是在惰性溶剂中，BrF<sub>2</sub>CCOOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>与锌和式(II)化合物反应。 | ||
| 地址 | 222047 江苏省连云港市开发区第十工业小区 | ||