一种阿戈美拉汀的制备方法

摘要

本发明提供了一种阿戈美拉汀的制备方法，该制备方法以7-甲氧基-1-萘醛为起始原料，分别经过缩合、还原和乙酰化三步反应。本发明的阿戈美拉汀的制备方法具有如下技术效果：1）整个制备方法工艺简单，只有三步反应，操作也方便，易于工业化生产；2）原料易于得到，且价格便宜，整个工艺成本很低；3）该制备方法生产的阿戈美拉汀产品纯度高,达99.9％，质量符合欧美药典要求；4）该制备方法生产的阿戈美拉汀产品收率高，总收率达51％。

主权项

1.一种阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）以结构式如式（12）所示的7-甲氧基-1-萘醛为起始原料，在缩合剂的作用下与硝基甲烷发生缩合反应，生成结构式如式（11）所示的7-甲氧基硝基萘乙烯；2）将上一步中制得的7-甲氧基硝基萘乙烯，在还原剂的作用下发生还原反应，生成结构式如式（3）所示的7-甲氧基-1-萘乙胺盐酸盐；    3）将上一步中制得的7-甲氧基-1-萘乙胺盐酸盐，在乙酰化试剂的作用下发生乙酰化反应，生成结构式如式（1）所示的阿戈美拉汀：。