一种手性芳香醇对映体的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备手性芳香醇对映体(S)-(+)-1，1-二苯基-2-丙醇和(R)-(-)-1，1-二苯-2-丙醇的方法，它利用稀土催化剂直接通过芳香酮1，1-二苯基-2-丙酮的不对称氢转移氢化，一步合成而得。反应过程如下：先制备双胺双膦铱手性稀土催化剂，并将之溶于一定量的低碳脂肪仲醇介质中，加入碱性物质及底物1，1-二苯基-2-丙酮，在5℃-60℃温度下反应2-20小时，萃取分离，即得到光学纯度高达97％的手性(S)-(+)-1，1-二苯基-2-丙醇及(R)-(-)-1，1-二苯基-2-丙醇目标产物，转化率≥99％。制得的手性芳香醇是合成手性药物，生物碱和其它手性化合物的重要中间体，可用于合成手性农用化学品和手性医用药物。

主权项

一种手性芳香醇对映体(S)‑(+)‑1，1‑二苯基‑2‑丙醇及(R)‑(‑)‑1，1‑二苯基‑2‑丙醇的制备方法，其特征在于：它是利用手性稀土催化剂直接通过芳香酮的不对称氢转移氢化，一步合成而得，它包括如下步骤：将手性稀土催化剂溶于一定量的低碳脂肪仲醇介质中，加入有机碱性物质使溶液pH至7‑10，在5℃‑60℃温度下，加入1，1‑二苯基丙酮进行还原反应2‑20小时，萃取分离，即得到手性(S)‑(+)‑1，1‑二苯基‑2‑丙醇及(R)‑(‑)‑1，1‑二苯基‑2‑丙醇目标产物；所述的手性稀土催化剂为双胺双膦手性钌稀土催化剂；所述的合成反应投料质量比：1，1‑二苯基丙酮∶手性稀土催化剂∶低碳脂肪仲醇∶有机碱性物质＝1∶10‑1～10‑2∶3×10～3×103∶10‑2～2×10‑4。