| 发明名称 | 治疗神经变性疾病的噻二唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供用于治疗α-突触核蛋白病的特异性取代的1，2，4-噻二唑衍生物，所述α-突触核蛋白病例如帕金森病、弥漫性Lewy体疾病、外伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、尼-皮二氏病、哈-斯二氏综合征、唐氏综合征、神经轴性营养不良、多系统萎缩症和阿尔茨海默病。 | ||
| 申请公布号 | CN101378757B | 申请公布日期 | 2012.08.01 |
| 申请号 | CN200780004583.3 | 申请日期 | 2007.02.07 |
| 申请人 | 瑞敏德股份有限公司 | 发明人 | G·格利菲恩;K·M·E·库佩特;H·R·杜哈梅尔;S·韦尔;E·戈姆;N·范达默;I·范德奥韦尔;M·洛克斯;T·范多伦;T·迪克吕 |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I;C07D285/12(2006.01)I;C07C257/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 余颖 |
| 主权项 | 1.一种药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的<img file="FSB00000812155300011.GIF" wi="1361" he="618" />或结构式(B)<img file="FSB00000812155300012.GIF" wi="1448" he="737" />所示的1，2，4-噻二唑衍生物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，式中，-R<sub>6</sub>是C<sub>1-4</sub>烷基；-R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立选自：氢、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基和卤素；-R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>各自独立选自：氢、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、苯基、羟基、硝基、三氟甲基和卤素；或者选自R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>或R<sub>11</sub>的任何两个毗邻取代基与和它们相连的苯环碳原子一起形成与所述苯环稠合的亚甲二氧基基团；-X是选自以下的连接部分：单键；CH<sub>2</sub>-、-C(＝O)-；-CO-CH<sub>2</sub>-、-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-、-COCH＝CH-、-CO-CHR<sub>14</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH＝CH-、-CO-CHX’-、-C(＝O)-O-CH<sub>2</sub>-、-CO-NH-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NH-CO-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NH-CO-CH<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NH-CO-CHR<sub>14</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NH-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NH-CO-NH-CH<sub>2</sub>-、-S(＝O)<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>-CH＝CH-和-SO<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-，其中，X’是卤素，R<sub>14</sub>是C<sub>1-4</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 比利时海弗莱 | ||