发明名称 Derivados de 2-aza-biciclo-[2,2,1]heptano
摘要 Un compuesto de la fórmula (I), en el que los centros estereogénicos están en una configuración (1R,3S,4S)absoluta **Fórmula**Fórmula (I)en la queA representa arilo o heterociclilo, en la que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono- odisustituido de forma independiente, en el que los sustituyentes están seleccionados de maneraindependiente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-4), NR2R3,halógeno, alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-4), y fenilo o piridilo no sustituido o mono- o disustituido de formaindependiente, en los que los sustituyentes están seleccionados de manera independiente del grupo queconsiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, flúor y cloro;B representa un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono-, diotrisustituido de forma independiente, en el que los sustituyentes se seleccionaron de manera independientedel grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, -NR4R515 , -NHSO2-alquilo(C1-4), -N(R4)C(O)R5 y halógeno; o B representa un grupo benzo[1,3]dioxolilo.n representa el número entero 0 o 1;R1 representa heterociclilo, en el que el heterociclilo no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido, en elque los sustituyentes están seleccionados de manera independiente del grupo que consiste en alquilo (C1-4),alcoxi (C1-4), halógeno, trifluorometilo y -NR4R5; oR1 representa un grupo 1H-indenilo, un grupo 2,3-dihidro-benzofuranilo, un grupo benzo[1,3]dioxolilo, ungrupo 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, un grupo 4H-benzo[1,3]dioxinilo, un grupo 2H-cromenilo, un grupocromanilo, un grupo 2,3-dihidro-tieno[3,4-b][1,4]dioxinilo, un grupo 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo o ungrupo 2,3,6,7-tetrahidro-benzo[1,2-b;4,5-b']difuranilo; en el que dichos grupos no están sustituidos, estánmono- o disustituidos, en el que los sustituyentes están seleccionados de manera independiente del grupoque consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4) y halógeno;R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-4);R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-4);o R2 y R3 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo pirrolidina;R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); yR5 representa hidrógeno o alquilo (C1-4);En el que el término "heterociclilo" significa un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembrosque contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de forma independiente de oxígeno, nitrógeno y azufre.o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
申请公布号 ES2385699(T3) 申请公布日期 2012.07.30
申请号 ES20090711685T 申请日期 2009.02.19
申请人 ACTELION PHARMACEUTICALS LTD. 发明人 AISSAOUI, HAMED;BOSS, CHRISTOPH;KOBERSTEIN, RALF;SIFFERLEN, THIERRY;TRACHSEL, DANIEL
分类号 C07D403/12;A61K31/427;A61K31/4709;A61P25/00;C07D405/12;C07D417/06;C07D417/14;C07D471/04;C07D493/04;C07D495/04;C07D513/04 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人
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