| 摘要 |
1. Композиция для контролируемого высвобождения октреотида после имплантации субъекту, включающая препарат, содержащий октреотид, в основном заключенный в гидрофильный полимер, выбранный из полимеров на основе полиуретана и полимеров на основе метакрилата, эффективная для обеспечения высвобождения октреотида со скоростью примерно от 30 мкг до 800 мкг в день в течение шести месяцев in vivo, в которой гидрофильный полимер, но не препарат, дополнительно содержит высвобождающее вещество с молекулярным весом, по меньшей мере, около 1000 Да. ! 2. Композиция по п.1, в которой высвобождающее вещество является неионогенным поверхностно-активным веществом. ! 3. Композиция по п.2, в которой неионогенное поверхностно-активное вещество содержит гидрофильный «хвост» полиэтиленгликоля и липофильную «голову». ! 4. Композиция по п.1, в которой высвобождающее вещество выбирают из группы, состоящей из Brij 35 (полиоксиэтиленлауриловый эфир), полиоксиэтилен (20) сорбитан триолеата, Твина 20, Твина 80, витамина Е TPGS и их смеси из любых двух или более. ! 5. Композиция по п.1, в которой высвобождающее вещество имеет молекулярный вес, по меньшей мере, около 1200 Да. ! 6. Композиция по п.1, в которой гидрофильный полимер имеет внешнюю площадь поверхности около 350 мм2 или больше. ! 7. Композиция по п.6, в которой гидрофильный полимер имеет внешнюю площадь поверхности в пределах примерно от 350 мм2 до 1500 мм2. ! 8. Композиция по п.1, в которой композиция обеспечивает высвобождение октреотида со средней скоростью в пределах примерно от 75 мкг в день до 300 мкг в день in vivo. ! 9. Композиция по п.9, в которой октреотид представляет собой ацетат октреотида. ! 10. Композиция по п.1, в кот |
