| 发明名称 |
一种地塞米松中间体的制备方法 |
| 摘要 |
本发明涉及地塞米松中间体的制备方法，包括将化合物Ⅰ经过炔化反应，酯化反应，氧化反应，重排反应制得地塞米松中间体化合物Ⅴ，本发明的路线如下：<img file="2012100380660100004dest_path_image001.GIF" wi="608" he="337" />本发明收率较高，产物是合成地塞米松的关键中间体。 |
| 申请公布号 |
CN102603843A |
申请公布日期 |
2012.07.25 |
| 申请号 |
CN201210038066.0 |
申请日期 |
2012.02.20 |
| 申请人 |
湖南诺凯生物医药有限公司 |
发明人 |
刘喜荣;蒋青锋 |
| 分类号 |
C07J5/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07J5/00(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种地塞米松中间体的制备方法，所述地塞米松中间体的结构式如下：<img file="164028DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="247" he="214" />其特征是，在惰性气体保护下，用炔化钾对化合物Ⅰ进行处理，得化合物Ⅱ；<img file="81169DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="158" he="127" /><img file="798589DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="178" he="117" />将化合物Ⅱ在催化剂作用下用有机酸酐处理，得化合物Ⅲ，所述催化剂为4-二甲氨基吡啶、三乙胺、吡啶、二乙胺中的一种或多种；<img file="193798DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="180" he="123" />将化合物Ⅲ在催化剂和助催剂氯化铜的作用下，和氧化剂反应，得化合物Ⅳ，所述催化剂为四溴钯酸钾或氯化钯；<img file="8171DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="202" he="155" />将化合物Ⅳ在惰性气体保护下用1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯或四氢嘧啶处理，得地塞米松中间体化合物Ⅴ。 |
| 地址 |
410329 湖南省长沙市浏阳市洞阳镇浏阳生物医药园莲心路19号科创大楼 |
