伊马替尼中间体的制备方法

摘要

本发明为伊马替尼中间体的制备方法，解决已有伊马替尼中间体的制备工艺复杂，含杂质较多，影响伊马替尼纯度的问题。以3—乙酰吡啶和N,N—二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原材料，通过缩合反应，硫脲环合反应，碘甲烷取代反应，双氧水氧化制得。其用途主要是合成慢性髓性白血病治疗药物甲磺酸伊马替尼的合成。本发明工艺简便，原料便宜易得，收率高，反应周期短，适合工业化生产。

主权项

1.伊马替尼中间体的制备方法，其特征在于中间体（IV）的化学名称为磺酰基—4—（3—吡啶基）—嘧啶，以3—乙酰吡啶和N,N—二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原材料，通过缩合反应制备化合物（Ⅰ），硫脲环合反应制备化合物（Ⅱ），饱和卤代烃基取代反应制备化合物（Ⅲ），双氧水氧化制得，其制备流程如下：其中R—X为卤代烃基，R代表碳原子数1～7的烃基，X代表齿素。