发明名称 |
含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒化合物及制备方法和用途 |
摘要 |
本发明提供了一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的新型表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途;在通式I中,X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH<sub>2</sub>-、-O-CH<sub>2</sub>-或-S-CH<sub>2</sub>-;Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环;Z为-O-、-NHCO-或-CONH-;B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。该化合物具有良好的抗肿瘤活性,在临床上可以进行口服、静脉注射或肌肉注射方式应用。<img file="201210023070x100004dest_path_image002.GIF" wi="199" he="192" /> |
申请公布号 |
CN102603761A |
申请公布日期 |
2012.07.25 |
申请号 |
CN201210023070.X |
申请日期 |
2012.02.02 |
申请人 |
华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
吕伟;张翾;罗宇;陈奕;李佳;李静雅;丁健 |
分类号 |
C07D493/04(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海蓝迪专利事务所 31215 |
代理人 |
徐筱梅;张翔 |
主权项 |
1.一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐:<img file="201210023070X100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="152" he="147" />其中,X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH<sub>2</sub>-、-O-CH<sub>2</sub>-或 -S-CH<sub>2</sub>-; Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环;Z为-O-、-NHCO-或-CONH-;B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。 |
地址 |
200241 上海市闵行区东川路500号 |