| 发明名称 |
S型和R型四氢化萘酰胺类抗肿瘤化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用 |
| 摘要 |
本发明涉及通式为I所示的新的化合物R1为S型或型R四氢化萘酰胺类化合物，或此类化合物药学上可接受的盐或前药，做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和体外的抗肿瘤作用研究，本发明得到的抗肿瘤药物R1为S型或R四氢化萘酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌及卵巢癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。 |
| 申请公布号 |
CN102603712A |
申请公布日期 |
2012.07.25 |
| 申请号 |
CN201210031640.X |
申请日期 |
2012.02.14 |
| 申请人 |
陈烨;王洋 |
发明人 |
陈烨;王洋;林小琳 |
| 分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.本发明为通式[I]表示的化合物：<img file="FSA00000669096300011.GIF" wi="923" he="411" />或药学上可接受的盐或其前药，式中：R<sub>1</sub>表示的是S型或R型饱和环状氨基，可选地被1、2、3或4个R<sub>1</sub><sup>a</sup>取代；R<sub>1</sub><sup>a</sup>可以是氢原子，卤素、氨基；R<sub>2</sub>表示的是氢原子、卤素、氨基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>羟烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基。或者两个R<sub>2</sub>基团与和它们连接的原子可以连成3、4、5、6或7元环的环烷基或杂环烷基，并可选地被1、2或3个独立选自于氰基、卤素的基团取代；R<sub>3</sub>表示的是氢原子、卤素、氨基、氰基。或者两个R<sub>3</sub>基团与和它们连接的原子可以连成3、4、5、6或7元环的环烷基或杂环烷基，并可选地被1、2或3个独立选自于氰基、卤素的基团取代；A-B是酰胺键或酯键；D是一个杂芳基，可选地被1、2、或3个R<sub>4</sub>所取代；E是一个杂环烷基，或杂芳基，可选地被1、2、或3个R<sub>5</sub>所取代；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立选自于卤素、氰基和氨基；n是一个从0-4的整数；m是一个从0-2的整数； |
| 地址 |
110036 辽宁省沈阳市皇姑区崇山中路66号 |
